[發明專利]醋酸阿比特龍及其中間體的合成方法有效
| 申請號： | 202011039758.8 | 申請日： | 2020-09-28 |
| 公開（公告）號： | CN112125942B | 公開（公告）日： | 2021-12-14 |
| 發明（設計）人： | 曾培瑋;曾春玲;靳志忠;劉喜榮;黃成 | 申請（專利權）人： | 湖南新合新生物醫藥有限公司 |
| 主分類號： | C07J1/00 | 分類號： | C07J1/00;C07J43/00 |
| 代理公司： | 廣州華進聯合專利商標代理有限公司 44224 | 代理人： | 侯武嬌 |
| 地址： | 415400 湖*** | 國省代碼： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 醋酸 比特 及其 中間體 合成 方法 | ||
1.一種醋酸阿比特龍中間體的合成方法，其特征在于，包括以下步驟：
將式(Ⅰ)化合物、氯代試劑和堿進行氯代反應，得到式(Ⅱ)的醋酸阿比特龍中間體；
所述式(Ⅰ)化合物和所述堿的質量比為1:(1.5～3)；
所述式(Ⅰ)化合物和所述醋酸阿比特龍中間體的結構如下：
所述氯代反應的溫度為-30℃～30℃；所述式(Ⅰ)化合物和所述氯代試劑的質量比為1:(1.1～2)。
2.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述氯代試劑選自二氯海因和N-氯代琥珀酰亞胺中的至少一種。
3.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述氯代試劑為二氯海因。
4.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述堿選自三乙胺和四甲基胍中的至少一種。
5.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述式(Ⅰ)化合物和所述氯代試劑的質量比為1:1.5。
6.如權利要求1～5任一項所述的合成方法，其特征在于，所述氯代反應在質子溶劑中進行。
7.如權利要求1～5任一項所述的合成方法，其特征在于，所述氯代反應的溫度為-10℃～15℃。
8.一種醋酸阿比特龍的合成方法，其特征在于，包括以下步驟：
采用權利要求1～7任一項所述的合成方法制得醋酸阿比特龍中間體；
以所述醋酸阿比特龍中間體為原料，合成醋酸阿比特龍。
9.如權利要求8所述的合成方法，其特征在于，以所述醋酸阿比特龍中間體為原料，合成醋酸阿比特龍的步驟包括如下步驟：
將所述醋酸阿比特龍中間體與二乙基3-吡啶硼烷進行偶聯反應，合成式(Ⅲ)化合物；
將所述式(Ⅲ)化合物與醋酸酐進行酯化反應，得到所述醋酸阿比特龍；
其中，所述式(Ⅲ)化合物的結構如下：
10.如權利要求9所述的合成方法，其特征在于，所述偶聯反應在二氧六環中進行；在所述酯化反應步驟之前，還包括采用異丙醇對所述偶聯反應步驟的產物進行濃縮結晶的步驟。
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