[發明專利]3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-6-喹喔啉胺的制備方法在審
| 申請號： | 202011037814.4 | 申請日： | 2020-09-28 |
| 公開（公告）號： | CN112047929A | 公開（公告）日： | 2020-12-08 |
| 發明（設計）人： | 許學農 | 申請（專利權）人： | 蘇州明銳醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D403/04 | 分類號： | C07D403/04 |
| 代理公司： | 蘇州慧通知識產權代理事務所(普通合伙) 32239 | 代理人： | 丁秀華 |
| 地址： | 215000 江蘇省蘇州*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 甲基 吡唑 喹喔啉胺 制備 方法 | ||
1.一種厄達替尼(Erdafitinib)中間體3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-6-喹喔啉胺的制備方法，其中該中間體的化學結構式如下：
其特征在于其制備方法包括如下步驟：2,4-二硝基苯胺和2-溴-1-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)乙酮發生取代反應制得1-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-2-[(2,4-二硝基)苯基氨基]乙酮；所述1-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-2-[(2,4-二硝基)苯基氨基]乙酮與金屬銦在鹽酸的作用下發生還原環合反應制得厄達替尼中間體3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-6-喹喔啉胺。
2.根據權利要求1所述厄達替尼中間體3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-6-喹喔啉胺的制備方法，其特征在于：所述縮合反應投料比為2,4-二硝基苯胺(1當量)和2-溴-1-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)乙酮(0.5～1.5當量)。
3.根據權利要求1所述厄達替尼中間體3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-6-喹喔啉胺的制備方法，其特征在于：所述取代反應的溶劑為甲醇、乙醇、異丙醇、四氫呋喃、二氧六環、乙腈、甲苯或水。
4.根據權利要求1所述厄達替尼中間體3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-6-喹喔啉胺的制備方法，其特征在于：所述取代反應的溫度為50～150℃。
5.根據權利要求1所述厄達替尼中間體3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-6-喹喔啉胺的制備方法，其特征在于：所述還原環合反應投料比為1-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-2-[(2,4-二硝基)苯基氨基]乙酮(1當量)、銦(4～5當量)和鹽酸(6～8當量)。
6.根據權利要求1所述厄達替尼中間體3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-6-喹喔啉胺的制備方法，其特征在于：所述還原環合反應的溶劑為甲醇、乙醇、異丙醇、甲苯、四氫呋喃、二氧六環、N,N-二甲基甲酰胺或水。
7.根據權利要求1所述厄達替尼中間體3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-6-喹喔啉胺的制備方法，其特征在于：所述還原環合反應的溫度為50～150℃。
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