[發(fā)明專利]7-溴-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉的制備方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202011037453.3 | 申請日： | 2020-09-28 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN112079816A | 公開（公告）日： | 2020-12-15 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 許學(xué)農(nóng) | 申請（專利權(quán)）人： | 蘇州明銳醫(yī)藥科技有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D403/04 | 分類號(hào)： | C07D403/04 |
| 代理公司： | 蘇州慧通知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 32239 | 代理人： | 丁秀華 |
| 地址： | 215000 江蘇省蘇州*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 甲基 吡唑 喹喔啉 制備 方法 | ||
1.一種厄達(dá)替尼(Erdafitinib)中間體7-溴-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉的制備方法，其中該中間體的化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下：
其特征在于其制備方法包括如下步驟：4-溴-2-硝基苯胺和2-溴-1-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)乙酮發(fā)生取代反應(yīng)制得1-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-2-[(4-溴-2-硝基)苯基氨基]乙酮；所述1-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-2-[(4-溴-2-硝基)苯基氨基]乙酮與金屬銦在鹽酸的作用下發(fā)生還原環(huán)合反應(yīng)制得厄達(dá)替尼中間體7-溴-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述厄達(dá)替尼中間體7-溴-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉的制備方法，其特征在于：所述取代反應(yīng)投料比為4-溴-2-硝基苯胺(1當(dāng)量)和2-溴-1-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)乙酮(0.5～1.5當(dāng)量)。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述厄達(dá)替尼中間體7-溴-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉的制備方法，其特征在于：所述取代反應(yīng)的溶劑為甲醇、乙醇、異丙醇、四氫呋喃、二氧六環(huán)、乙腈、甲苯或水。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述厄達(dá)替尼中間體7-溴-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉的制備方法，其特征在于：所述取代反應(yīng)的溫度為50～150℃。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述厄達(dá)替尼中間體7-溴-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉的制備方法，其特征在于：所述還原環(huán)合反應(yīng)投料比為1-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-2-[(4-溴-2-硝基)苯基氨基]乙酮(1當(dāng)量)、銦(2～3當(dāng)量)和鹽酸(4～6當(dāng)量)。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述厄達(dá)替尼中間體7-溴-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉的制備方法，其特征在于：所述還原環(huán)合反應(yīng)的溶劑為甲醇、乙醇、異丙醇、甲苯、四氫呋喃、二氧六環(huán)、N,N-二甲基甲酰胺或水。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述厄達(dá)替尼中間體7-溴-2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉的制備方法，其特征在于：所述還原環(huán)合反應(yīng)的溫度為50～150℃。
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