[發(fā)明專利]一種脂質(zhì)體凍干粉制備配方及制備工藝

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202011030543.X
• 申請日: 2020-09-27
• 公開（公告）號: CN112137968B
• 公開（公告）日: 2023-04-07
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 翟春濤;盧相艷;李成亮
• 申請（專利權(quán)）人: 晟薇藥業(yè)（上海）有限公司;萊博藥妝技術(shù)（上海）股份有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K9/127;A61K47/26
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種脂質(zhì)體凍干粉，其特征在于：包括：脂質(zhì)體、賦形劑、水；具體配方由以下百分比的原料制成：脂質(zhì)體50％、賦形劑5-15％、其余為水；所述脂質(zhì)體的組成為：磷脂1-20％、膽固醇0.1-10％、吐溫0.2-2％、海藻糖5-10％、活性物0.2-20％、無水乙醇2-30％和其余為水，所述活性物為寡肽、白藜蘆醇、抗壞血酸鈉、傳明酸、光甘草定、積雪草苷、甘草亭酸、熊果苷中的一種或幾種，所述賦形劑包括海藻糖及甘露醇、赤蘚糖醇、鼠李糖與葡萄胺組合物中的一種，其中鼠李糖與葡萄胺組合物中，兩者質(zhì)量比為1:1；

該脂質(zhì)體凍干粉制備工藝，具體包括以下步驟，

步驟1：按照脂質(zhì)體凍干制劑中脂質(zhì)體配方的原料百分比，取活性物、磷脂、膽固醇溶解在無水乙醇中構(gòu)成乙醇相；取海藻糖、活性物、吐溫溶解在水中構(gòu)成水相；

步驟2：在80℃條件下，將乙醇相以0.5升/分鐘的速度注入水相中，邊注入邊攪拌，攪拌速度30轉(zhuǎn)/分鐘；

步驟3：將步驟2中獲得混合均勻的溶液，在1000-10000Pa、80℃的條件下，減壓蒸餾除去乙醇，然后高壓均質(zhì)，均勻壓力800-1200MPa，控制粒徑60-150nm，得脂質(zhì)體；

步驟4：按照脂質(zhì)體凍干制劑的原料百分比，取步驟3所制取的脂質(zhì)體、賦形劑、水，混合均勻得凍干母液；

步驟5：將凍干母液分裝在凍干用包材中，以1-5℃/分鐘的速率，快速降到-30℃至-40℃，保溫30分鐘，以1-3℃/分鐘的速度，將溫度回升到-15℃至-20℃，保溫5-10分鐘，再以0.5-1℃/分鐘的速率，將溫度降低到-40℃至-50℃，保溫30分鐘，將箱內(nèi)壓力控制在5-250Pa的真空條件下，升溫升華，直至干燥。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種脂質(zhì)體凍干粉，其特征在于：所述吐溫為吐溫20、吐溫60、吐溫80中的一種或多種。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種脂質(zhì)體凍干粉，其特征在于：所述步驟5中的包材為西林瓶、凍干安瓶、凍干泡罩。