[發(fā)明專利]一種具有光學(xué)活性的高烯丙基胺-氧化吲哚類化合物的制備方法有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 202011011194.7 | 申請(qǐng)日： | 2020-09-23 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN112094222B | 公開(kāi)（公告）日： | 2022-02-11 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 崔寶東;張超;吳優(yōu)彩;陳永正 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 遵義醫(yī)科大學(xué) |
| 主分類號(hào)： | C07D209/40 | 分類號(hào)： | C07D209/40;B01J31/24 |
| 代理公司： | 重慶強(qiáng)大凱創(chuàng)專利代理事務(wù)所(普通合伙) 50217 | 代理人： | 張顯琴 |
| 地址： | 563000 貴*** | 國(guó)省代碼： | 貴州;52 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說(shuō)明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 具有 光學(xué) 活性 丙基 氧化 吲哚 化合物 制備 方法 | ||
1.一種具有光學(xué)活性的高烯丙基胺-氧化吲哚類化合物的制備方法，其特征在于：制備時(shí)：包括步驟一、向有機(jī)溶劑中加入金屬鈀鹽、手性膦配體、堿、3-氨基氧化吲哚和醋酸烯丙酯，在0℃～40℃的反應(yīng)溫度和惰性氣體保護(hù)下攪拌；步驟二、分離得到具有光學(xué)活性的高烯丙基胺-氧化吲哚類化合物；其中，具有光學(xué)活性的高烯丙基胺-氧化吲哚類化合物具有如下式所示：
3-氨基氧化吲哚的結(jié)構(gòu)如下式所示：
式中：R1各自獨(dú)立地選自H、4-F、5-Me、5-OMe、5-F、5-OCF3、7-Me、7-F或7-CF3；
R2各自獨(dú)立地選自H、Me、Et、Ph或Bn；
R各自獨(dú)立地選自CHO、EtOCO、tBuOCO、BnOCO或PhOCO；
醋酸烯丙酯的結(jié)構(gòu)如下式所示：
式中：R3各自獨(dú)立地選自苯基、甲基取代苯基、甲氧基取代苯基、氟取代苯基、氯取代苯基、溴取代苯基、1-萘基、2-萘基、2-呋喃基或2-噻吩基；
R4各自獨(dú)立地選自苯基、甲基取代苯基、甲氧基取代苯基、氟取代苯基、氯取代苯基、溴取代苯基、1-萘基、2-萘基、2-呋喃基或2-噻吩基；
其中，所述金屬鈀鹽為如下結(jié)構(gòu)中的任一種：
所述手性膦配體為如下結(jié)構(gòu)中的任一種：
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有光學(xué)活性的高烯丙基胺-氧化吲哚類化合物的制備方法，其特征在于，所述有機(jī)溶劑為烴、醚、酯、酰胺、腈、砜或亞砜。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有光學(xué)活性的高烯丙基胺-氧化吲哚類化合物的制備方法，其特征在于，所述步驟一在惰性氣體氮?dú)饣驓鍤夥諊羞M(jìn)行。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有光學(xué)活性的高烯丙基胺-氧化吲哚類化合物的制備方法，其特征在于，所述步驟一在密閉的容器中進(jìn)行。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有光學(xué)活性的高烯丙基胺-氧化吲哚類化合物的制備方法，其特征在于，所述步驟二的分離方法為色譜法或柱層析法。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有光學(xué)活性的高烯丙基胺-氧化吲哚類化合物的制備方法，其特征在于，所述的具有光學(xué)活性的高烯丙基胺-氧化吲哚的光學(xué)純度≧86％。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有光學(xué)活性的高烯丙基胺-氧化吲哚類化合物的制備方法，其特征在于，所述攪拌時(shí)間為2～24h。
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