[發明專利]β-羰基砜類化合物的制備方法

有效

• 申請號: 202011001970.5
• 申請日: 2020-09-22
• 公開（公告）號: CN111978216B
• 公開（公告）日: 2023-02-03
• 發明（設計）人: 易東;韋思平;張智杰;何林穎;戚仲鈺;付強;盧戢;魏軍
• 申請（專利權）人: 西南醫科大學
• 主分類號: C07C315/00
• 分類號: C07C315/00;C07C317/24;C07C317/44;C07D333/34;C07D213/71;C07D307/46;C07B45/04
• 代理公司: 成都虹橋專利事務所(普通合伙) 51124
• 代理人: 張小麗

1.β-羰基砜類化合物的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：

以式I化合物1,1-二取代烯烴和式II化合物磺酰肼為原料，以銅鹽為催化劑，于有機溶劑中反應，反應完畢，經后處理，得到式III所示β-羰基砜類化合物；所述反應在空氣或氧氣下進行；

其中，R₁選自取代或未取代的C₆～C₁₀芳基、取代或未取代的C₅～C₁₈雜芳基，所述雜芳基的雜原子為N、O或S，所述雜原子個數為1～3個；R₁中，所述的取代的C₆～C₁₀芳基或取代的C₅～C₁₈雜芳基的取代基為C₁～C₈烷基、C₃～C₈環烷基、C₁～C₈烷氧基、C₁～C₈烷氧羰基、C₁～C₈烷氨基甲酰基、C₁～C₈烷基羰基、氰基、三氟甲基、鹵素、硝基、苯基或苯氧基；

R₂選自C₁～C₁₈烷基、取代或未取代的C₆～C₁₀芳基、取代或未取代的C₅～C₁₈雜芳基，所述雜芳基的雜原子為N、O或S，所述雜原子個數為1～3個；R₂中，所述的取代的C₆～C₁₀芳基或取代的C₅～C₁₈雜芳基的取代基為C₁～C₈烷基、C₃～C₈環烷基、C₁～C₈烷氧基、C₁～C₈烷氧羰基、C₁～C₈烷氨基甲酰基、C₁～C₈烷基羰基、氰基、三氟甲基、鹵素、硝基、苯基或苯氧基；

R₃和R₄獨立地選自H、C₁～C₈烷基、未取代或取代的C₆～C₁₀芳基、羥基、C₁～C₈烷氧基、未取代或取代的苯氧基、取代的酰氧基、取代的磺酰氧基、單取代或雙取代的氨基、疊氮基、膦酰基、砜基，且R₃和R₄不同時為H，或者R₃、R₄和與它們相連的碳相連成3～8元烷基環或C₆～C₁₀芳環；R₃和R₄中，所述的取代的C₆～C₁₀芳基或取代的苯氧基的取代基為C₁～C₈烷基、C₁～C₈烷氧基、C₁～C₈烷氧羰基、氰基、三氟甲基、鹵素或苯氧基；R₃和R₄中，所述的取代的酰氧基或取代的磺酰氧基的取代基為未取代或C₁～C₈烷基取代的C₆～C₁₀芳基；R₃和R₄中，所述的單取代或雙取代的氨基的取代基為C₁～C₈烷基、C₆～C₁₀芳基、酰基或磺酰基；

R₅選自氫或C₁～C₈烷基，且當R₃、R₄和與它們相連的碳相連成C₆～C₁₀芳環時，R₅不存在。