[發(fā)明專利]一種花形乳糖裝載姜黃素納米干粉吸入劑及其制備方法在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 202010987790.2 | 申請(qǐng)日： | 2020-09-18 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN111956631A | 公開(kāi)（公告）日： | 2020-11-20 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 李楠;李旭;劉洪斌;張志彬;張廣海;何書(shū)鍵;洪婷婷;譚淞文 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 常州道寧醫(yī)藥科技有限公司;天津市醫(yī)藥科學(xué)研究所 |
| 主分類號(hào)： | A61K9/72 | 分類號(hào)： | A61K9/72;A61K9/14;A61K47/26;A61K31/12;A61P11/00 |
| 代理公司： | 常州國(guó)洸專利代理事務(wù)所(普通合伙) 32467 | 代理人： | 吳麗娜 |
| 地址： | 213000 江蘇省常州市武進(jìn)區(qū)常*** | 國(guó)省代碼： | 江蘇;32 |
| 權(quán)利要求書(shū)： | 查看更多 | 說(shuō)明書(shū)： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 種花 乳糖 裝載 姜黃 納米 干粉 吸入 及其 制備 方法 | ||
本發(fā)明涉及一種花形乳糖裝載姜黃素納米干粉吸入劑及其制備方法，屬于醫(yī)療技術(shù)領(lǐng)域。是由藥物載體和姜黃素固體脂質(zhì)納米粒組成，所述藥物載體為花形乳糖；所述花形乳糖是由一水乳糖和檸檬酸反應(yīng)制得，所述花形乳糖孔表面積為30±7m2/g，孔體積為0.7±0.3cm3/g，直徑峰值在3.4，5.6和12.4nm，空氣動(dòng)力學(xué)粒徑為2～4μm，粗粉尺寸可調(diào)；所述姜黃素固體脂質(zhì)納米粒的包封率為87.73％、載藥量為7.72％、粒徑(156.9±2.2)nm、多分散系數(shù)為0.480，平均Zeta電位為?24.8mV；所述的干粉吸入劑是通過(guò)干粉吸入器計(jì)量定量給藥于呼吸系統(tǒng)。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及一種花形乳糖裝載姜黃素納米干粉吸入劑及其制備方法，屬于醫(yī)療技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)
目前，近年來(lái)，隨著環(huán)境污染尤其是大氣污染(PM 2.5顆粒物)、高吸煙率和人口老齡化的加劇，由此引發(fā)的呼吸系統(tǒng)疾病正在吞噬越來(lái)越多的生命。2017 版慢性阻塞性肺疾病(COPD)全球倡議將COPD定義為“以氣流受限不完全可逆為特征的炎性疾病，通常由有害顆粒或氣體暴露引起和/(或)肺泡異常而導(dǎo)致”。全球發(fā)病率呈增長(zhǎng)趨勢(shì)，是目前全球第四位死亡原因，預(yù)測(cè)將成為致殘的第五大原因，成為嚴(yán)重影響公眾健康的疾病。從發(fā)病機(jī)制出發(fā)，尋找治療COPD 新的藥物作用靶點(diǎn)有重要意義。姜黃素(Curcumin,Cur)是姜黃屬植物姜黃提取的重要活性多酚類物質(zhì)，其能通過(guò)抗炎發(fā)揮對(duì)COPD的顯著治療作用。
姜黃素可能通過(guò)調(diào)節(jié)NLRP3 Inflammasome活化發(fā)揮對(duì)COPD的治療作用，但由于姜黃素生物利用度和水溶性極低，前期工作中我們構(gòu)建姜黃素固體脂質(zhì)納米粒干粉吸入劑，有效提高了姜黃素的生物利用度，實(shí)現(xiàn)其肺內(nèi)靶向定位。但同時(shí)也暴露出吸入給藥后藥物從載體上分離效率低，實(shí)際到達(dá)治療部位的藥物沉積量較少，并且載藥量低，藥效和穩(wěn)定性低。
有鑒于上述的缺陷，本設(shè)計(jì)人，積極加以研究創(chuàng)新，以期創(chuàng)設(shè)一種花形乳糖裝載姜黃素納米干粉吸入劑及其制備方法，使其更具有產(chǎn)業(yè)上的利用價(jià)值。
發(fā)明內(nèi)容
為解決上述技術(shù)問(wèn)題，本發(fā)明的目的是提供一種花形乳糖裝載姜黃素納米干粉吸入劑及其制備方法。本發(fā)明干粉吸入劑使用的花形乳糖具有內(nèi)部多孔結(jié)構(gòu)，流動(dòng)性好、載藥量大、溶解度高、性質(zhì)穩(wěn)定和安全無(wú)毒等優(yōu)勢(shì)，較現(xiàn)有干粉吸入劑載體有更好的藥物遞釋能力，進(jìn)入細(xì)支氣管后可迅速溶解，將藥物納米載體釋放出來(lái)，對(duì)干粉吸入劑的藥效有明顯提升，應(yīng)用前景廣闊。
本發(fā)明的一種花形乳糖裝載姜黃素納米干粉吸入劑，是由藥物載體和姜黃素固體脂質(zhì)納米粒組成，
所述藥物載體為花形乳糖；
所述花形乳糖是由一水乳糖和檸檬酸反應(yīng)制得，所述花形乳糖孔表面積為 30±7m2/g，孔體積為0.7±0.3cm3/g，直徑峰值在3.4，5.6和12.4nm，空氣動(dòng)力學(xué)粒徑為2～4μm，粗粉尺寸可調(diào)；
所述姜黃素固體脂質(zhì)納米粒的包封率為87.73％、載藥量為7.72％、粒徑 (156.9±2.2)nm、多分散系數(shù)為0.480，平均Zeta電位為-24.8mV；
所述的干粉吸入劑是通過(guò)干粉吸入器計(jì)量定量給藥于呼吸系統(tǒng)。
一種花形乳糖裝載姜黃素納米干粉吸入劑的制備方法，具體制備步驟為：
(1)姜黃素固體脂質(zhì)納米粒的制備：
1.1、O/W型微乳的制備：在65℃下，將0.5g硬脂酸、Km值為1:2～1:6的乳化劑/助乳化劑以及蒸餾水混合后，攪拌，即得O/W型微乳液；
該專利技術(shù)資料僅供研究查看技術(shù)是否侵權(quán)等信息，商用須獲得專利權(quán)人授權(quán)。該專利全部權(quán)利屬于常州道寧醫(yī)藥科技有限公司;天津市醫(yī)藥科學(xué)研究所，未經(jīng)常州道寧醫(yī)藥科技有限公司;天津市醫(yī)藥科學(xué)研究所許可，擅自商用是侵權(quán)行為。如果您想購(gòu)買此專利、獲得商業(yè)授權(quán)和技術(shù)合作，請(qǐng)聯(lián)系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/202010987790.2/2.html，轉(zhuǎn)載請(qǐng)聲明來(lái)源鉆瓜專利網(wǎng)。
