[發(fā)明專(zhuān)利]一種替卡格雷中間體及其制備方法有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 202010976230.7 | 申請(qǐng)日： | 2020-09-16 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN112047919B | 公開(kāi)（公告）日： | 2021-06-18 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 于立國(guó);孫光祥;張?jiān)迫?/a>;王兵;孫海江;俞風(fēng)山;張哲;金生華 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人： | 常州制藥廠有限公司 |
| 主分類(lèi)號(hào)： | C07D317/44 | 分類(lèi)號(hào)： | C07D317/44 |
| 代理公司： | 常州市權(quán)航專(zhuān)利代理有限公司 32280 | 代理人： | 黃晶晶 |
| 地址： | 213000 江蘇*** | 國(guó)省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 替卡格雷 中間體 及其 制備 方法 | ||
1.一種制備替卡格雷的中間體的方法，其特征在于，包括如下步驟：
(1)式Ⅱ化合物經(jīng)過(guò)氧化反應(yīng)，制備式Ⅲ化合物，具體反應(yīng)式如下：
所述氧化反應(yīng)所用的氧化劑選自間氯過(guò)氧苯甲酸或過(guò)氧三氟乙酸；所述式Ⅱ化合物與氧化劑的摩爾比為1：1～10。
2.如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，還包括如下步驟：
(2)式I化合物與格氏試劑反應(yīng)，制備式Ⅱ化合物，具體反應(yīng)式如下：
所述格氏試劑選自芐氧基甲基氯化鎂，所述式I化合物與格氏試劑的摩爾比為1：1～1.2。
3.一種制備替卡格雷關(guān)鍵中間體Ⅳ的方法，其特征在于，包括如下步驟：
(i)式Ⅲ化合物經(jīng)過(guò)還原反應(yīng)，制備式Ⅳ化合物，具體反應(yīng)式如下：
所述還原反應(yīng)所用的還原劑選自二苯基硅烷；所述還原反應(yīng)中還選用了釕硅復(fù)合配體作為催化劑；所述式Ⅲ化合物、還原劑、釕硅復(fù)合配體的摩爾比為1：1～10：0.001～0.1；所述釕硅復(fù)合配體的結(jié)構(gòu)式如下：
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