[發明專利]索馬魯肽降糖減重微針貼片及其制備方法和應用

在審

• 申請號: 202010974530.1
• 申請日: 2020-09-16
• 公開（公告）號: CN112274633A
• 公開（公告）日: 2021-01-29
• 發明（設計）人: 溫新國;張敏敏;陳航平;李峰;馮地桑;楊蓓蓓
• 申請（專利權）人: 廣州新濟薇娜生物科技有限公司;廣州新濟藥業科技有限公司
• 主分類號: A61K38/26
• 分類號: A61K38/26;A61K9/00;A61K9/70;A61K47/36;A61K47/32;A61K47/18;A61K47/26;A61K47/12;A61K47/22;A61K47/10;A61P3/10;A61P3/04;A61M37/00
• 代理公司: 廣州廣典知識產權代理事務所(普通合伙) 44365
• 代理人: 曾銀鳳;顧書玲

1.一種索馬魯肽降糖減重微針貼片，其特征在于，其制備原料包括用于微針成型的大分子骨架材料和索馬魯肽以及促進索馬魯肽滲透吸收的促滲透成分。

2.根據權利要求1所述的索馬魯肽降糖減重微針貼片，其特征在于，包括微針針體和基底，所述針體由以下重量份數的組分制備而成：

其中，所述索馬魯肽、促滲透成分、小分子保護劑和大分子骨架材料的總重量份數為100份；

所述促滲透成分選自N-(8-(2-羥基苯甲酰)氨基)辛酸鹽、N-甲基-2-吡咯烷酮、氮酮和丙二醇中的一種或多種；

所述小分子保護劑選自甘露糖、葡萄糖、果糖和海藻糖中的一種或多種；

所述大分子骨架材料選自透明質酸或其鈉鹽、聚乙烯吡咯烷酮、N-(2-羥丙基)甲基丙烯酰胺共聚物和葡聚糖中的一種或多種；

優選地，所述針體由以下重量份數的組分制備而成：

3.根據權利要求1所述的索馬魯肽降糖減重微針貼片，其特征在于，所述促滲透成分為N-(8-(2-羥基苯甲酰)氨基)辛酸鹽、或者氮酮和丙二醇的組合，氮酮和丙二醇的質量比為1:0.8-1.2；和/或，

所述小分子保護劑選自甘露糖和/或海藻糖；和/或，

所述大分子骨架材料由A組分和B組分組成，所述A組分為透明質酸或其鈉鹽，所述B組分選自：聚乙烯吡咯烷酮、N-(2-羥丙基)甲基丙烯酰胺共聚物和葡聚糖中的一種或多種；和/或，

所述pH緩沖劑選自磷酸氫二鈉/磷酸二氫鉀、磷酸氫二鈉/磷酸二氫鈉、乙酸/乙酸鈉、檸檬酸/檸檬酸鈉、磷酸氫二鈉/檸檬酸、鄰苯二甲酸/鹽酸、甘氨酸/鹽酸中的一種。

4.根據權利要求1所述的索馬魯肽降糖減重微針貼片，其特征在于，所述大分子骨架材料由A組分和B組分組成，所述A組分為透明質酸或其鈉鹽，所述B組分選自：聚乙烯吡咯烷酮、N-(2-羥丙基)甲基丙烯酰胺共聚物和葡聚糖中的一種或多種，所述A組分和B組分的質量比為1:0.4-1.1。

5.根據權利要求1-4任一項所述的索馬魯肽降糖減重微針貼片，其特征在于，所述含有pH緩沖劑的水溶液的pH為4±2；和/或，

所述透明質酸或其鈉鹽的分子量為4000-8000，所述聚乙烯吡咯烷酮的分子量為15000-20000，所述N-(2-羥丙基)甲基丙烯酰胺共聚物的分子量為1000-5000，所述葡聚糖的分子量為1000-8000。

6.根據權利要求1所述的索馬魯肽降糖減重微針貼片，其特征在于，所述針體由以下重量份數的組分制備而成：

所述透明質酸鈉的分子量為5KD；

所述聚乙烯吡咯烷酮的分子量為17000；

所述含有pH緩沖劑的水溶液的pH為4±0.5。

7.根據權利要求1-4任一項所述的索馬魯肽降糖減重微針貼片，其特征在于，所述基底由質量比為8-12：1.5-2.5：1的大分子透明質酸鈉、羥丙基纖維素和甘油溶于水制備而成；所述大分子透明質酸鈉的分子量為10KD-60KD，所述羥丙基纖維素的分子量為30000-80000。

8.權利要求1-7任一項所述的微針貼片作為降糖減肥便利貼的用途。

9.一種權利要求1-7任一項所述的索馬魯肽降糖減重微針貼片的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

(1)針體溶液配制：將索馬魯肽溶解在含有pH緩沖劑的水溶液中，再加入小分子保護劑和促滲透成分形成均一的溶液，再加入大分子骨架材料，攪拌混合均勻；

(2)基底溶液配制：將大分子透明質酸鈉、羥丙基纖維素和甘油溶于水，形成基底溶液；

(3)取適量針體溶液，注入微針陰模中，涂布均勻，離心，清除微針陰模表面多余的針體溶液，將灌注針體溶液的微針陰模干燥；

(4)取適量基底溶液置于步驟(3)干燥后的微針陰模中，涂布均勻，離心，干燥，脫模，即得所述索馬魯肽降糖減重微針貼片。

10.根據權利要求9所述的索馬魯肽降糖減重微針貼片的制備方法，其特征在于，所述基底溶液的質量濃度為5-8％；和/或，

步驟(3)和步驟(4)中所述離心的條件包括：轉速為2500-3500rpm/min，溫度為0-10℃，時間為2-5min；和/或，

步驟(3)中所述干燥的條件包括：溫度小于35℃，壓力為-0.01～-0.03MPa，時間為20-40min；和/或，

步驟(4)中所述干燥的條件包括：溫度小于30℃，干燥至含水量為3％-10％。