[發明專利]一種高滲透性局部麻醉凝膠及其制備方法

在審

• 申請號: 202010971726.5
• 申請日: 2020-09-16
• 公開（公告）號: CN112022799A
• 公開（公告）日: 2020-12-04
• 發明（設計）人: 周曉惠
• 申請（專利權）人: 上海昊海生物科技股份有限公司
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K31/167;A61K47/10;A61P23/02;A61P31/02;A61P31/04;A61K31/045
• 代理公司: 常州佰業騰飛專利代理事務所(普通合伙) 32231
• 代理人: 李嘉寧

1.一種高滲透性局部麻醉凝膠，其特征在于：主成分為鹽酸利多卡因，還包括含量為1-5％w/v水凝膠基質、滲透壓調節劑、pH調節劑、冰片和注射水，不含防腐劑和磷酸鹽，為無菌產品。

2.根據權利要求1所述的高滲透性局部麻醉凝膠，其特征在于：所述鹽酸利多卡因的含量為1.5％-5％w/v，優選為2.5-3.5％w/v，更優選為3.5％w/v。

3.根據權利要求1所述的高滲透性局部麻醉凝膠，其特征在于：所述水凝膠基質為卡波姆、羥丙甲纖維素、羥甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、環氧乙烷/環氧丙烷共聚物、藻酸鹽、透明質酸鹽中的一種或多種；優選為羥丙甲纖維素；

所述水凝膠基質的含量為1％～4％w/v，優選為2％-2.5％w/v。

4.根據權利要求1所述的高滲透性局部麻醉凝膠，其特征在于：pH值為5.0至7.5，優選為5.5至7.0，更優選為6.0至6.5。

5.根據權利要求1所述的高滲透性局部麻醉凝膠，其特征在于：所述pH調節劑為硼酸緩沖液、氨基己酸、氫氧化鈉、鹽酸中任一種。

6.根據權利要求1所述的高滲透性局部麻醉凝膠，其特征在于：25℃下的黏度值為2000mPa·s至10,000mPa·s，優選為3000至6000mPa·s。

7.根據權利要求1所述的高滲透性局部麻醉凝膠，其特征在于：滲透壓為560-630mOsmol/kg，優選為580-620mOsmol/kg；

滲透壓調節劑為氯化鈉、氯化鉀、甘露醇、蔗糖、葡萄糖、無水葡萄糖、丙二醇和甘油中的一種或多種；優選為氯化鈉；

滲透壓調節劑用量為0.5～1％w/v，優選為0.8～1％w/v，更優選為0.9％w/v。

8.根據權利要求1所述的高滲透性局部麻醉凝膠，其特征在于：所述冰片用量是0.1-1.0％w/v，優選為0.03-0.06％w/v。

9.權利要求1-8任一所述高滲透性局部麻醉凝膠的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

(a)配制罐中加入約50％總體積的注射用水，夾套加熱至70-90℃，將凝膠基質加入其中，持續攪拌≥10分鐘；

(b)將鹽酸利多卡因和滲透壓調節劑、冰片加入約35％總體積的注射用水中，攪拌使完全溶解，經微孔濾膜過濾后，濾液加入凝膠基質中，持續攪拌；該微孔濾膜可以是0.2μm或0.45μm的濾膜；其中，所述冰片先用95％乙醇溶解好；

(c)加入pH調節液調節pH至5.5-7.0，并補足注射用水；

(d)中間體檢測合格后，料液經濾膜過濾，濾液收集至滅菌罐中；所述濾膜為5-20μm的濾膜；

(e)滅菌罐夾套內通入蒸汽或過熱水升溫至料液121℃，保持8-15分鐘進行濕熱滅菌；

(f)滅菌結束后，攪拌復溶，罐內料液緩慢降溫使凝膠基質混合均勻；

(g)料液在B+A環境下，用灌裝機進行無菌灌裝。