[發(fā)明專利]含有環(huán)孢素膠束的原位凝膠作為緩釋眼科藥物遞送系統(tǒng)

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202010971508.1
• 申請(qǐng)日: 2020-09-16
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN112516084A
• 公開(kāi)（公告）日: 2021-03-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 波·梁;彭海洲;朱婕嶼;袁旭東
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 艾威藥業(yè)(珠海)有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/107
• 分類號(hào): A61K9/107;A61K38/13;A61K47/36;A61K47/38;A61K47/44;A61P27/02;A61P29/00;A61P37/06
• 代理公司: 廣州三環(huán)專利商標(biāo)代理有限公司 44202
• 代理人: 牛麗霞

1.一種水性眼用制劑，其包含環(huán)孢素A，增溶劑，滲透壓調(diào)節(jié)劑，pH調(diào)節(jié)劑，粘度調(diào)節(jié)劑和水，其中環(huán)孢素和所述增溶劑形成粒徑不大于20nm的膠束并包含在制劑中。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的水性眼用制劑，其進(jìn)一步包含形成凝膠的多糖聚合物，并在生理溫度下形成原位凝膠，并且在將所述制劑滴入眼中時(shí)瞬時(shí)粘度增加。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的水性眼用制劑，其中所述環(huán)孢素在所述制劑中的重量濃度為0.01％至5％。

4.權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)的水性眼用制劑，其中所述增溶劑包括聚乙二醇20十六十八醚，聚氧乙烯15羥基硬脂酸酯，Soluplus，聚氧乙烯氫化蓖麻油，聚氧乙烯蓖麻油，維生素E聚乙二醇琥珀酸酯，或其任意組合。

5.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所述的水性眼用制劑，其中所述增溶劑在所述制劑中的重量濃度為0.01％至10％。

6.根據(jù)權(quán)利要求2-5中任一項(xiàng)所述的水性制劑，其中所述多糖度重量濃度為0.1％至0.6％。

7.根據(jù)權(quán)利要求2-6中任一項(xiàng)所述的水性眼用制劑，其中所述多糖包括脫乙酰基結(jié)冷膠(DGG)，黃原膠，海藻酸鈉，卡拉膠，或其任何混合物。

8.根據(jù)權(quán)利要求2-7中任一項(xiàng)所述的水性眼科制劑，其中所述多糖包括脫乙酰基結(jié)冷膠(DGG)。

9.根據(jù)權(quán)利要求1至8中任一項(xiàng)所述的水性眼用制劑，其中所述滲透壓調(diào)節(jié)劑包括氯化鈉，甘露醇，葡萄糖，山梨糖醇，甘油，聚乙二醇，丙二醇，或其任何組合。

10.根據(jù)權(quán)利要求1至9中任一項(xiàng)所述的水性眼用制劑，其中所述滲透壓調(diào)節(jié)劑在所述制劑中的重量濃度為0.01％至10％。

11.權(quán)利要求1-10中任一項(xiàng)的水性眼用制劑，其進(jìn)一步包含防腐劑，所述防腐劑包括對(duì)羥基苯甲酸丁酯，苯扎氯銨，苯扎溴銨，洗必太，山梨酸酯，氯丁醇，或其任何組合。

12.權(quán)利要求10的水性眼用制劑，其中所述制劑中的防腐劑的重量濃度為0.01％至5％。

13.根據(jù)權(quán)利要求1至12中任一項(xiàng)所述的水性眼科制劑，其中所述pH調(diào)節(jié)劑包括硼酸，硼酸鈉，磷酸鹽緩沖劑，氨丁三醇，氨丁三醇鹽酸緩沖劑，氫氧化鈉，鹽酸，檸檬酸，檸檬酸鈉，或任何組合。

14.權(quán)利要求1-13中任一項(xiàng)的水性眼用制劑，其中所述制劑中的pH調(diào)節(jié)劑的重量濃度為0.01％至5％。

15.權(quán)利要求1-14中任一項(xiàng)的水性眼用制劑，其中所述制劑中的粘度調(diào)節(jié)劑的重量濃度為0.01％至5％。

16.根據(jù)權(quán)利要求1-15中任一項(xiàng)所述的水性眼用制劑，其中所述粘度調(diào)節(jié)劑包括羧甲基纖維素，鈉纖維素，羥丙基纖維素，羥乙基纖維素，或其任意組合。

17.權(quán)利要求1-16中任一項(xiàng)的水性眼用制劑，其中所述膠束的平均粒度為10nm至20nm。

18.包含水，環(huán)孢素A和增溶劑的膠束，其中所述膠束的粒度不大于20nm。

19.根據(jù)權(quán)利要求18所述的膠束，其中所述增溶劑包括聚乙二醇20十六十八醚，聚氧乙烯15羥基硬脂酸酯，Soluplus，聚氧乙烯氫化蓖麻油，聚氧乙烯蓖麻油，維生素E聚乙二醇琥珀酸酯或它們的任何組合。環(huán)孢素是指環(huán)孢素A。

20.一種給與有需要的患者治療或減輕干眼病或病癥的癥狀的方法，其包括向所述受試者的眼睛局部施用治療有效量的權(quán)利要求1-17中任一項(xiàng)的水性眼用制劑或權(quán)力要求18或19中的膠束。