[發(fā)明專利]一種具有治療結(jié)腸癌功能的NAT10抑制劑類似物及其應(yīng)用

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202010968594.0
• 申請(qǐng)日: 2020-09-15
• 公開（公告）號(hào): CN112138005A
• 公開（公告）日: 2020-12-29
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 宋宇;律海峽;孫堂強(qiáng);段迎超;房立真;白素平;尹志奎;張慧
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 新鄉(xiāng)醫(yī)學(xué)院
• 主分類號(hào): A61K31/426
• 分類號(hào): A61K31/426;A61P35/00;A61P1/00
• 代理公司: 北京盛凡智榮知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11616
• 代理人: 葉培輝

1.一種具有治療結(jié)腸癌功能的NAT10抑制劑類似物4-(4-乙烯基苯基)-1,3-噻唑-2-胺，其特征在于，所述4-(4-乙烯基苯基)-1,3-噻唑-2-胺的結(jié)構(gòu)如下所示，

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述類似物4-(4-乙烯基苯基)-1,3-噻唑-2-胺，其特征在于，所述類似物4-(4-乙烯基苯基)-1,3-噻唑-2-胺的Compound CID為684149，化學(xué)式為C₁₁H₁₀N₂S，分子量202.28g/mol。

3.權(quán)利要求1或2所述類似物4-(4-乙烯基苯基)-1,3-噻唑-2-胺在制備治療結(jié)腸癌藥物中的應(yīng)用。

4.權(quán)利要求1或2所述類似物4-(4-乙烯基苯基)-1,3-噻唑-2-胺在制備抑制結(jié)腸癌細(xì)胞增殖的藥物中的應(yīng)用。

5.權(quán)利要求1或2所述類似物4-(4-乙烯基苯基)-1,3-噻唑-2-胺在制備促進(jìn)結(jié)腸癌細(xì)胞凋亡的藥物中的應(yīng)用。

6.一種治療結(jié)腸癌的藥物，其特征在于，所述藥物的有效成分包括NAT10抑制劑類似物4-(4-乙烯基苯基)-1,3-噻唑-2-胺，所述4-(4-乙烯基苯基)-1,3-噻唑-2-胺的結(jié)構(gòu)如下所示，

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述藥物，其特征在于，所述藥物可促進(jìn)結(jié)腸癌細(xì)胞凋亡，抑制結(jié)腸癌細(xì)胞增殖。

8.一種結(jié)腸癌細(xì)胞增殖的抑制劑，其特征在于，所述藥物的有效成分包括NAT10抑制劑類似物4-(4-乙烯基苯基)-1,3-噻唑-2-胺，所述4-(4-乙烯基苯基)-1,3-噻唑-2-胺的結(jié)構(gòu)如下所示，

9.一種結(jié)腸癌細(xì)胞凋亡的促進(jìn)劑，其特征在于，所述藥物的有效成分包括NAT10抑制劑類似物4-(4-乙烯基苯基)-1,3-噻唑-2-胺，所述4-(4-乙烯基苯基)-1,3-噻唑-2-胺的結(jié)構(gòu)如下所示，

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述促進(jìn)劑，其特征在于，所述促進(jìn)劑可降低抗凋亡蛋白Bcl-2mRNA表達(dá)，增加促凋亡蛋白Caspase-3，9含量及Bax mRNA表達(dá)。