[發明專利]一種芳甲胺取代的氮雜環類化合物及其制備方法與應用有效
| 申請號： | 202010967651.3 | 申請日： | 2020-09-15 |
| 公開（公告）號： | CN112194637B | 公開（公告）日： | 2022-09-13 |
| 發明（設計）人： | 崔冬梅;潘澤西;蘇承武 | 申請（專利權）人： | 浙江工業大學 |
| 主分類號： | C07D251/18 | 分類號： | C07D251/18;C07D409/12;C07D405/12;C07D401/12;A61P35/00 |
| 代理公司： | 杭州天正專利事務所有限公司 33201 | 代理人： | 黃美娟 |
| 地址： | 310014 浙*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 芳甲胺 取代 氮雜環類 化合物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種式(III)所示的芳甲胺取代的氮雜環類化合物，
所述式(III)所示的芳甲胺取代的氮雜環類化合物為下列化合物之一：
2.一種如權利要求1所述的芳甲胺取代的氮雜環類化合物的制備方法，其特征在于所述方法為：
將式(I)所示的三嗪化合物與式(II)所示的芳甲醇混合加入溶劑中，在釕催化劑及堿性物質的作用下，在120～140℃溫度下攪拌反應8～14小時，反應結束后，所得反應液經后處理，得式(III)所示的芳甲胺取代的氮雜環類化合物；
所述式(III)所示的芳甲胺取代的氮雜環類化合物為下列化合物之一：
式(I)所示的三嗪類化合物、式(II)芳甲醇、釕催化劑及堿性物質的摩爾比為1：2～3.4：0.015～0.027：1.6～2；所述溶劑為醚類化合物；所述的釕催化劑為RuCl2(PPh3)3，Ru3(CO)12，RuCl2(COD)或C20H28Cl4Ru2；所述的堿性物質為有機堿或無機堿。
3.如權利要求2所述的方法，其特征在于：反應條件為120℃，10小時；所述溶劑的體積用量以式(I)所示的三嗪化合物的物質的量計為4mL/mmol；所述溶劑為1,4－二氧六環。
4.如權利要求2所述的方法，其特征在于：所述的釕催化劑為RuCl2(PPh3)3。
5.如權利要求2所述的方法，其特征在于：所述的堿性物質為叔丁醇鉀、NaH、NaOH或KOH。
6.如權利要求2所述的方法，其特征在于所述后處理過程為：向所得反應液中加水，用乙酸乙酯萃取三次，合并有機相，無水硫酸鈉干燥，過濾，濃縮濾液，濃縮后的濾液以石油醚與乙酸乙酯的體積比為2:1進行柱層析，即得式(III)所示的芳甲胺取代的氮雜環類化合物。
7.如權利要求1所述的芳甲胺取代的氮雜環類化合物在制備抗腫瘤藥物中的應用；
所述腫瘤為人乳腺癌細胞MCF-7。
8.如權利要求7所述的應用，其特征在于：所述芳甲胺取代的氮雜環類化合物為(III-8)所示化合物。
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