[發(fā)明專利]具有不對(duì)稱膜結(jié)構(gòu)的載藥聚合物囊泡及制備方法與在制備治療急性髓系白血病藥物中的應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202010963969.4
• 申請(qǐng)日: 2020-09-14
• 公開（公告）號(hào): CN112076159B
• 公開（公告）日: 2023-01-31
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 鐘志遠(yuǎn);顧文星;曲艷;王哲;孟鳳華
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 蘇州大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K9/127
• 分類號(hào): A61K9/127;A61K47/34;A61K31/475;A61K31/704;A61K31/136;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 蘇州創(chuàng)元專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 32103
• 代理人: 孫周強(qiáng);陶海鋒

1.多肽靶向具有不對(duì)稱膜結(jié)構(gòu)的載藥聚合物囊泡，由兩親性三嵌段聚合物、多肽靶向兩親性嵌段聚合物共同裝載小分子藥物制備；

所述小分子藥物為硫酸長(zhǎng)春新堿；所述多肽為A6；

所述兩親性三嵌段聚合物，具有如下化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

其中，n為5～20；所述兩親性三嵌段聚合物中，親水鏈段的分子量為3000～8000 Da；疏水鏈段的分子量為親水鏈段分子量的2.5～6倍；PDTC鏈段的分子量為疏水鏈段分子量的8%～30%。

2.權(quán)利要求1所述多肽靶向具有不對(duì)稱膜結(jié)構(gòu)的載藥聚合物囊泡在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。

3.具有不對(duì)稱膜結(jié)構(gòu)的載藥聚合物囊泡在制備抗急性髓系白血病藥物中的應(yīng)用；具有不對(duì)稱膜結(jié)構(gòu)的載藥聚合物囊泡由兩親性三嵌段聚合物裝載小分子藥物制備；所述小分子藥物為硫酸長(zhǎng)春新堿；所述兩親性三嵌段聚合物，具有如下化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

其中，n為5～20；所述兩親性三嵌段聚合物中，親水鏈段的分子量為3000～8000 Da；疏水鏈段的分子量為親水鏈段分子量的2.5～6倍；PDTC鏈段的分子量為疏水鏈段分子量的8%～30%。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，其特征在于，所述具有不對(duì)稱膜結(jié)構(gòu)的載藥聚合物囊泡的制備方法包括以下步驟，以所述小分子藥物、所述兩親性三嵌段聚合物為原料，通過溶劑置換法制備非靶向載藥聚合物囊泡。

5.權(quán)利要求1所述多肽靶向具有不對(duì)稱膜結(jié)構(gòu)的載藥聚合物囊泡的制備方法，其特征在于，包括以下步驟，以所述小分子藥物、所述兩親性三嵌段聚合物、靶向兩親性嵌段聚合物為原料，通過溶劑置換法制備靶向載藥聚合物囊泡。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于，靶向兩親性嵌段聚合物的用量為兩親性三嵌段聚合物、靶向兩親性嵌段聚合物摩爾量和的5%～35%。