[發(fā)明專利]包含磷脂酰膽堿的可噴霧的局部用載體和組合物

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010951713.1
• 申請日: 2014-11-06
• 公開（公告）號: CN112006989A
• 公開（公告）日: 2020-12-01
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: B·赫斯洛夫;J·霍爾姆貝克
• 申請（專利權(quán)）人: 立普妥公司
• 主分類號: A61K9/12
• 分類號: A61K9/12;A61K47/10;A61K47/14;A61K47/22;A61K47/34;A61K8/04;A61K8/34;A61K8/365;A61K8/37;A61K8/42;A61K8/55;A61K8/58;A61P17/00;A61P31/04
• 代理公司: 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 31100
• 代理人: 張靜

局部施用的藥用或美容用載體，基本上由以下成分構(gòu)成：磷脂酰膽堿；甘油單酯；C₁?C₃醇的脂肪酸酯；揮發(fā)性溶劑，選自乙醇及其與C₃?C₄醇和/或揮發(fā)性硅油的組合。還公開了包含該載體以及藥物或美容活性劑的藥用和美容用組合物。

本發(fā)明專利申請是國際申請?zhí)枮镻CT/SE2014/051313，國際申請日為2014年11月6日，進(jìn)入中國國家階段的申請?zhí)枮?01480062368.9，名稱為“包含磷脂酰膽堿的可噴霧的局部用載體和組合物”的發(fā)明專利申請的分案申請。

發(fā)明領(lǐng)域

本發(fā)明涉及藥用和/或美容用活性劑的載體，并且涉及包含該載體以及藥用或美容用活性劑的用于局部施用的藥用和美容組合物。

發(fā)明背景

局部施用的藥物組合物可分為以下兩類：一類旨在將藥用活性劑施用于健康或患病皮膚上以在該皮膚上和/或皮膚的一層或多層中產(chǎn)生效果，另一類旨在將藥用活性劑遞送通過皮膚。美容組合物設(shè)計(jì)成局部施用于健康皮膚上，用于在皮膚上產(chǎn)生效果。

WO 2011/056115公開了一種脂質(zhì)載體組合物，包含極性脂質(zhì)、揮發(fā)性硅油和低級醇，或者基本上由這些成分構(gòu)成。

發(fā)明目的

本發(fā)明的目的是，提供一種液體藥用或美容組合物，分別用于將藥用或美容用活性劑局部施用于人或動(dòng)物的皮膚，該組合物易于施用并且能夠在皮膚上形成連續(xù)的脂質(zhì)層。

優(yōu)選地，上述組合物在應(yīng)用于皮膚后顯示一個(gè)或多個(gè)以下特征：

如果應(yīng)用于屏障已經(jīng)受損的皮膚則重建皮膚的保護(hù)性屏障；和/或

沒有皮膚刺激。

本發(fā)明的其他目的包括：提供旨在施用于人或動(dòng)物的皮膚的藥用或美容用活性劑的載體，以及將活性劑摻入載體以形成局部藥用或美容組合物的方法。本發(fā)明的其他目的將通過以下發(fā)明內(nèi)容、以實(shí)施例方式描述的優(yōu)選實(shí)施方式以及所附權(quán)利要求書的描述而顯見。

發(fā)明內(nèi)容

根據(jù)本發(fā)明，在此描述的是一種用于局部施用的藥用或美容用載體，其基本上由以下成分構(gòu)成：磷脂酰膽堿、甘油單酯、C₁-C₃醇的脂肪酸酯和包含乙醇的揮發(fā)性溶劑。載體可選性地包含一種或多種選自以下的物質(zhì)：抗氧化劑、著色劑、除臭劑、防腐劑和變性劑。

更具體地，本發(fā)明用于局部施用的藥用或美容用載體基本上由以下成分構(gòu)成：磷脂酰膽堿；甘油單酯；C₁-C₃醇的脂肪酸酯；選自以下的揮發(fā)性溶劑：乙醇；乙醇和C₃-C₄醇；乙醇和揮發(fā)性硅油；乙醇，C₃-C₄醇和揮發(fā)性硅油；其中，所述載體任選地包含一種或多種選自以下的物質(zhì)：抗氧化劑、著色劑、除臭劑、防腐劑和變性劑。

本發(fā)明的磷脂酰膽堿可以是天然或合成的。天然的磷脂酰膽堿包括從大豆、向日葵或油菜籽富集的磷脂(大豆卵磷脂，大豆-PC，例如Lipoid S 100和Lipoid S 75)，包含至少50重量％的磷脂酰膽堿，其余部分主要由其他極性脂質(zhì)(例如磷脂酰乙醇胺、磷脂酰甘油、磷脂酰肌醇和半乳糖脂)和?；视?單酰基甘油、二?；视秃腿；视?構(gòu)成。合成的磷脂酰膽堿的例子包括二油酰磷脂酰膽堿和二肉豆蔻酰磷脂酰膽堿。

在本申請中，“在皮膚上”包括皮膚最外層--角質(zhì)層。本發(fā)明藥用或美容組合物被設(shè)計(jì)成局部施用于皮膚，包括適用于角質(zhì)層中的間隙。

根據(jù)本發(fā)明，“運(yùn)載體”與“載體”同義。