[發(fā)明專利]包含磷脂酰膽堿的可噴霧的局部用載體和組合物

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010951713.1
• 申請日: 2014-11-06
• 公開（公告）號: CN112006989A
• 公開（公告）日: 2020-12-01
• 發(fā)明（設(shè)計）人: B·赫斯洛夫;J·霍爾姆貝克
• 申請（專利權(quán)）人: 立普妥公司
• 主分類號: A61K9/12
• 分類號: A61K9/12;A61K47/10;A61K47/14;A61K47/22;A61K47/34;A61K8/04;A61K8/34;A61K8/365;A61K8/37;A61K8/42;A61K8/55;A61K8/58;A61P17/00;A61P31/04
• 代理公司: 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 31100
• 代理人: 張靜

1.局部施用的藥用或美容用載體，其基本上由以下成分構(gòu)成：

-2-20重量％的磷脂酰膽堿；

-2-15重量％的甘油單酯；

-2-15重量％的C₁-C₃醇的脂肪酸酯；

-選自以下的揮發(fā)性溶劑：乙醇；乙醇和C₃-C₄醇；乙醇和揮發(fā)性硅油；和/或乙醇、C₃-C₄醇和揮發(fā)性硅油；以及

-任選地一種或多種抗氧化劑、著色劑、除臭劑、防腐劑和變性劑。

2.如權(quán)利要求1所述的載體，其中，所述揮發(fā)性溶劑是乙醇和和揮發(fā)性硅油。

3.如權(quán)利要求1所述的載體，其基本上由以下成分構(gòu)成：

-5-20重量％的磷脂酰膽堿；

-2-15重量％的甘油單酯；

-2-15重量％的C₁-C₃醇的脂肪酸酯；

其余部分是揮發(fā)性溶劑，其中，所述揮發(fā)性溶劑由以下成分構(gòu)成：

至少25重量％的乙醇以及任選地一種或多種以下物質(zhì)：

i)最多為50重量％的C₃-C₄醇；

ii)最多為75％的揮發(fā)性硅油；

iii)最多為1％的抗氧化劑、著色劑、除臭劑、防腐劑和變性劑。

4.如權(quán)利要求1或2所述的載體，其中，所述載體中乙醇的量為20-90重量％。

5.如權(quán)利要求1-3中任一項所述的載體，基本上由以下成分構(gòu)成：

-5-15重量％的磷脂酰膽堿；

-2-15重量％的甘油單酯；

-2-15重量％的肉豆蔻酸異丙酯；

-20重量％的乙醇；和

-60重量％的揮發(fā)性硅油。

6.如權(quán)利要求1-5中任一項所述的載體，其中，所述磷脂酰膽堿是大豆富集磷脂。

7.如權(quán)利要求1-6中任一項所述的載體，基本上由以下成分構(gòu)成：

10重量％的大豆膽堿；

5重量％的中鏈甘油單酯；

5重量％的肉豆蔻酸異丙酯；

20重量％的乙醇；和

60重量％的環(huán)甲硅油5-NF。

8.一種藥物組合物，包含：

a)90-99.999重量％的如權(quán)利要求1-7中任一項所述的載體；和

b)0.001-10重量％的至少一種藥用活性劑。

9.如權(quán)利要求8所述的藥物組合物，其中，所述載體和至少一種藥用活性劑一起構(gòu)成100重量％的組合物。

10.如權(quán)利要求8或9所述的組合物，其中，所述至少一種藥用活性劑選自下組：卡泊三醇；倍他米松及其藥學(xué)上可接受的酯；夫西地酸及其藥學(xué)上可接受的鹽；他克莫司及其藥學(xué)上可接受的鹽；瑞他莫林及其藥學(xué)上可接受的鹽；克霉唑及其藥學(xué)上可接受的鹽；糠酸莫米松；雙氯芬酸及其藥學(xué)上可接受的鹽；酮洛芬及其藥學(xué)上可接受的鹽；利多卡因及其藥學(xué)上可接受的鹽；丙胺卡因及其藥學(xué)上可接受的鹽；和維甲酸及其藥學(xué)上可接受的鹽。

11.如權(quán)利要求8或9所述的組合物，其中，所述至少一種藥用活性劑選自下組：卡泊三醇、二丙酸倍他米松、夫西地酸鈉和他克莫司。

12.如權(quán)利要求8-11中任一項所述的藥物組合物在制備用于治療皮膚病癥的藥物中的應(yīng)用。

13.如權(quán)利要求12所述的應(yīng)用，其中，所述皮膚病癥選自：炎癥、特應(yīng)性皮炎、紅斑、濕疹和銀屑病。

14.如權(quán)利要求12或13所述的應(yīng)用，其中，所述藥物組合物局部施用于人的皮膚。