[發明專利]包含磷脂酰膽堿的可噴霧的局部用載體和組合物

在審

• 申請號: 202010951713.1
• 申請日: 2014-11-06
• 公開（公告）號: CN112006989A
• 公開（公告）日: 2020-12-01
• 發明（設計）人: B·赫斯洛夫;J·霍爾姆貝克
• 申請（專利權）人: 立普妥公司
• 主分類號: A61K9/12
• 分類號: A61K9/12;A61K47/10;A61K47/14;A61K47/22;A61K47/34;A61K8/04;A61K8/34;A61K8/365;A61K8/37;A61K8/42;A61K8/55;A61K8/58;A61P17/00;A61P31/04
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司 31100
• 代理人: 張靜

1.局部施用的藥用或美容用載體，其基本上由以下成分構成：

-2-20重量％的磷脂酰膽堿；

-2-15重量％的甘油單酯；

-2-15重量％的C₁-C₃醇的脂肪酸酯；

-選自以下的揮發性溶劑：乙醇；乙醇和C₃-C₄醇；乙醇和揮發性硅油；和/或乙醇、C₃-C₄醇和揮發性硅油；以及

-任選地一種或多種抗氧化劑、著色劑、除臭劑、防腐劑和變性劑。

2.如權利要求1所述的載體，其中，所述揮發性溶劑是乙醇和和揮發性硅油。

3.如權利要求1所述的載體，其基本上由以下成分構成：

-5-20重量％的磷脂酰膽堿；

-2-15重量％的甘油單酯；

-2-15重量％的C₁-C₃醇的脂肪酸酯；

其余部分是揮發性溶劑，其中，所述揮發性溶劑由以下成分構成：

至少25重量％的乙醇以及任選地一種或多種以下物質：

i)最多為50重量％的C₃-C₄醇；

ii)最多為75％的揮發性硅油；

iii)最多為1％的抗氧化劑、著色劑、除臭劑、防腐劑和變性劑。

4.如權利要求1或2所述的載體，其中，所述載體中乙醇的量為20-90重量％。

5.如權利要求1-3中任一項所述的載體，基本上由以下成分構成：

-5-15重量％的磷脂酰膽堿；

-2-15重量％的甘油單酯；

-2-15重量％的肉豆蔻酸異丙酯；

-20重量％的乙醇；和

-60重量％的揮發性硅油。

6.如權利要求1-5中任一項所述的載體，其中，所述磷脂酰膽堿是大豆富集磷脂。

7.如權利要求1-6中任一項所述的載體，基本上由以下成分構成：

10重量％的大豆膽堿；

5重量％的中鏈甘油單酯；

5重量％的肉豆蔻酸異丙酯；

20重量％的乙醇；和

60重量％的環甲硅油5-NF。

8.一種藥物組合物，包含：

a)90-99.999重量％的如權利要求1-7中任一項所述的載體；和

b)0.001-10重量％的至少一種藥用活性劑。

9.如權利要求8所述的藥物組合物，其中，所述載體和至少一種藥用活性劑一起構成100重量％的組合物。

10.如權利要求8或9所述的組合物，其中，所述至少一種藥用活性劑選自下組：卡泊三醇；倍他米松及其藥學上可接受的酯；夫西地酸及其藥學上可接受的鹽；他克莫司及其藥學上可接受的鹽；瑞他莫林及其藥學上可接受的鹽；克霉唑及其藥學上可接受的鹽；糠酸莫米松；雙氯芬酸及其藥學上可接受的鹽；酮洛芬及其藥學上可接受的鹽；利多卡因及其藥學上可接受的鹽；丙胺卡因及其藥學上可接受的鹽；和維甲酸及其藥學上可接受的鹽。

11.如權利要求8或9所述的組合物，其中，所述至少一種藥用活性劑選自下組：卡泊三醇、二丙酸倍他米松、夫西地酸鈉和他克莫司。

12.如權利要求8-11中任一項所述的藥物組合物在制備用于治療皮膚病癥的藥物中的應用。

13.如權利要求12所述的應用，其中，所述皮膚病癥選自：炎癥、特應性皮炎、紅斑、濕疹和銀屑病。

14.如權利要求12或13所述的應用，其中，所述藥物組合物局部施用于人的皮膚。