[發明專利]2-氨基-環戊烯并[b]噻吩-3-羧酸酯衍生物及其制備方法和用途在審
| 申請號： | 202010939093.X | 申請日： | 2020-09-09 |
| 公開（公告）號： | CN112079828A | 公開（公告）日： | 2020-12-15 |
| 發明（設計）人： | 周靜 | 申請（專利權）人： | 廣州輝睿生物科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D417/12 | 分類號： | C07D417/12;C07D409/12;A61P35/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 深圳科灣知識產權代理事務所(普通合伙) 44585 | 代理人： | 鐘斌 |
| 地址： | 510530 廣東省廣州市黃埔*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 氨基 戊烯 噻吩 羧酸 衍生物 及其 制備 方法 用途 | ||
【權利要求書】：
1.一種2-氨基-環戊烯并[
式I
其中，R1選自氫，含1-5個碳原子的直鏈、支鏈或環狀烷基；R2選自，中任意一個取代基；R3選自取代芳基或芳雜環。
2.根據權利要求1中任意所述的化合物，或其可藥用的鹽，其選自如下化合物：
。
3.式I所示化合物的制備方法，制備方法如下：
如權利要求1所示，式I化合物中為，制備方法如下：
1）將A溶于二氯甲烷中，加入三乙胺，冰浴冷卻至0℃，滴加硫光氣，薄層色譜（TLC）跟蹤反應至結束。滴加氨水，攪拌0.5 h，減壓旋干溶劑，往殘留物中加入二氯甲烷，水洗兩次，無水硫酸鈉干燥，柱層析得C。
2）將C溶于乙醇中，加入α-溴代苯乙酮類化合物（D），回流反應，TLC跟蹤反應至結束，減壓旋干溶劑，殘留物經過硅膠柱層析得目標產物。
如權利要求1所示，式I化合物中為，制備方法如下：
1）將與硫光氣在堿性條件下進行反應至完全。
2）加入，乙醇做溶劑，回流反應至完全，得到式I所示化合物。
4.根據權利要求1中所述的化合物或其藥物可接受鹽在制備TLR1/2選擇性激動劑的用途。
5.根據權利要求1中所述的化合物或其藥物可接受鹽在制備抗炎佐劑、抗腫瘤等方面的應用。
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