[發(fā)明專利]一種用于動脈粥樣硬化治療的載藥體系及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010928197.0
• 申請日: 2020-09-07
• 公開（公告）號: CN111956610B
• 公開（公告）日: 2021-11-30
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 王云兵;馬博軒;李高參
• 申請（專利權(quán)）人: 四川大學(xué)
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K47/34;A61K49/00;A61K47/61;A61K45/00;A61P9/10
• 代理公司: 成都正華專利代理事務(wù)所(普通合伙) 51229
• 代理人: 郭艷艷

1.一種用于動脈粥樣硬化治療的載藥體系，其特征在于，包括載藥分子和將其包裹的兩親聚合物；所述載藥分子由通過二羰基鍵連接的熒光分子和負(fù)載有藥物的環(huán)糊精組成；

所述兩親聚合物為由親水物質(zhì)和疏水物質(zhì)聚合而成的雙嵌段聚合物；

所述親水物質(zhì)為聚乙二醇5000；所述疏水物質(zhì)為聚乳酸；

所述熒光分子為具有雙光子聚集誘導(dǎo)發(fā)光效應(yīng)的熒光分子，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：

其中，R為苯環(huán)，R’為羥乙基，R”為氫，X為雙三氟甲磺酰亞胺陰離子；

所述藥物為抗炎藥物。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用于動脈粥樣硬化治療的載藥體系，其特征在于，所述載藥分子的制備方法為：

（1）將熒光分子溶解后加入至草酰氯溶液中，室溫攪拌10~15h后，除去草酰氯和溶劑；然后加入溶解后的羥乙基環(huán)糊精和三乙胺，室溫反應(yīng)20~30h后，純化，得藥物載體；其中，所述羥乙基環(huán)糊精、草酰氯、三乙胺和熒光分子的摩爾比為1~10:3~30:3~30:1~10；

（2）將步驟（1）所得藥物載體溶解于二甲基亞砜中，然后加入至去離子水中，攪拌1~4h后透析20~24h，再于20~30℃攪拌透析液的同時加入抗炎藥物，繼續(xù)攪拌1~5h后透析并凍干得到負(fù)載藥物的載藥分子；其中，藥物載體和抗炎藥物的摩爾比為1~20:1~10。

3.權(quán)利要求1或2所述的載藥體系的制備方法，其特征在于，將兩親聚合物和載藥分子溶解于四氫呋喃和二甲基亞砜的混合溶劑中，然后加入混合溶劑2~20倍體積的生理鹽水或超純水，攪拌1~4h后，除去溶劑即可；

或?qū)捎H聚合物和載藥分子溶解于四氫呋喃中，然后除去有機(jī)溶劑，再加入生理鹽水或超純水，振蕩水化即可。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述四氫呋喃和二甲基亞砜的體積比為1~2:1~2，攪拌時間為2h。