[發明專利]一種聚乳酸包裹的二氧化硅氣凝膠-多拉菌素微囊顆粒

在審

• 申請號: 202010910047.7
• 申請日: 2020-09-02
• 公開（公告）號: CN112007014A
• 公開（公告）日: 2020-12-01
• 發明（設計）人: 嵇根龍
• 申請（專利權）人: 江西省科達動物藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/50
• 分類號: A61K9/50;A61K9/52;A61K47/34;A61K47/04;A61K31/7048;A61P33/00
• 代理公司: 溫州名創知識產權代理有限公司 33258
• 代理人: 程嘉煒

1.一種聚乳酸包裹的二氧化硅氣凝膠-多拉菌素微囊顆粒，其特征在于：其由負載有多拉菌素的二氧化硅氣凝膠微粒作為囊芯，由聚乳酸作為囊膜。

2.根據權利要求1所述的聚乳酸包裹的二氧化硅氣凝膠-多拉菌素微囊顆粒，其特征在于：所述的負載有多拉菌素的二氧化硅氣凝膠微粒，其制備過程如下：

(1-1)將多拉菌素溶解于第一有機溶劑中，制成飽和多拉菌素溶液；

(1-2)將二氧化硅氣凝膠粉末分散于飽和多拉菌素溶液中，在加熱回流下進行攪拌，除去溶劑，獲得二氧化硅氣凝膠負載的多拉菌素載藥顆粒；

所述第一有機溶劑為氯仿、乙酸乙酯、甲醇、丙酮、乙醇中的一種或多種。

3.根據權利要求2所述的聚乳酸包裹的二氧化硅氣凝膠-多拉菌素微囊顆粒，其特征在于：所述二氧化硅氣凝膠粉末的制備過程如下：

(a)取正硅酸乙酯加入去離子水中，緩慢加入乙醇至混合液變澄清；

(b)攪拌下調pH為3.0～4.0，室溫下靜止12-24h，加入擴孔劑；

(c)以正己烷為油相，混合乳化體系并攪拌均勻，將步驟(b)加入擴孔劑后的溶液在攪拌下加入到油相中，攪拌下調pH為7.0～8.0并繼續攪拌，靜置等濕凝膠形成，加入保護液放入密閉容器中老化；

(d)在老化完畢后的濕凝膠中加入正己烷浸泡，進行溶劑交換，并多次更換正己烷；

(e)除去溶劑得到二氧化硅氣凝膠粉末；

(f)焙燒去除擴孔劑。

4.根據權利要求1所述的聚乳酸包裹的二氧化硅氣凝膠-多拉菌素微囊顆粒，其特征在于：在負載有多拉菌素的二氧化硅氣凝膠微粒外形成聚乳酸囊膜的過程包括以下步驟：

(2-1)分別將聚L-乳酸和聚D-乳酸溶于第二有機溶劑中，得到聚L-乳酸溶液、聚D-乳酸溶液，分別加入多拉菌素至飽和；

(2-2)在聚L-乳酸溶液或聚D-乳酸溶液中加入負載有多拉菌素的二氧化硅氣凝膠微粒并使其均勻分散，震蕩，離心，洗滌，得到一層聚乳酸包裹微囊顆粒；

(2-3)在聚D-乳酸溶液或聚L-乳酸溶液中加入負載一次包裹微囊顆粒并使其均勻分散，震蕩，離心，洗滌，得到二層聚乳酸包裹微囊顆粒；

步驟(2-2)中的聚乳酸與步驟(2-3)中的聚乳酸互為異構。

5.根據權利要求4所述的聚乳酸包裹的二氧化硅氣凝膠-多拉菌素微囊顆粒，其特征在于：所述第二有機溶劑為氯仿、二氯甲烷、丙酮中的一種。