[發(fā)明專利]一種多肽納米藥物及其制備方法和應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202010889822.5
• 申請(qǐng)日: 2020-08-28
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN114099463B
• 公開(kāi)（公告）日: 2023-04-25
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王浩;安紅維;王國(guó)橋;鄭蕊
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 國(guó)家納米科學(xué)中心
• 主分類號(hào): A61K9/51
• 分類號(hào): A61K9/51;A61K38/08;A61K38/10;A61K38/16;A61K47/54;A61K47/69;A61K47/42;A61P35/00;B82Y5/00;B82Y40/00
• 代理公司: 北京品源專利代理有限公司 11332
• 代理人: 鞏克棟

1.一種多肽納米藥物，其特征在于，所述多肽納米藥物由含有精氨酸衍生物的親水性多肽部分和提供組裝驅(qū)動(dòng)力的疏水性部分組成；

其中，所述精氨酸衍生物為將精氨酸的胍基處理為碳酸氫胍獲得的衍生物；

所述親水性多肽部分的氨基酸序列如SEQ?ID?NO:4所示；

所述提供組裝驅(qū)動(dòng)力的疏水性部分為疏水性化合物；

所述疏水性化合物為萘酰亞胺，具有式XIV所示的結(jié)構(gòu)式；

所述多肽納米藥物具有式XV所示的結(jié)構(gòu)式；

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的多肽納米藥物，其特征在于，所述多肽納米藥物的粒徑為20～200nm。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的多肽納米藥物，其特征在于，所述含有精氨酸衍生物的親水性多肽部分和提供組裝驅(qū)動(dòng)力的疏水性部分通過(guò)酰胺鍵進(jìn)行共價(jià)偶聯(lián)。

4.一種權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的多肽納米藥物的制備方法，其特征在于，所述方法包括以下步驟：

(1)將所述含有精氨酸衍生物的親水性多肽部分和提供組裝驅(qū)動(dòng)力的疏水性部分進(jìn)行共價(jià)偶聯(lián)；

(2)將步驟(1)獲得的共價(jià)偶聯(lián)物使用溶劑助溶后加入到緩沖溶液中，通入二氧化碳，得到所述多肽納米藥物。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述含有精氨酸衍生物的親水性多肽部分利用固相合成法制備。

6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述緩沖溶液包括水、磷酸鹽緩沖液、Tris-HCl緩沖液或4-羥乙基哌嗪乙磺酸緩沖液中的任意一種。

7.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述緩沖溶液的pH為7～8。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述緩沖溶液的pH為7.2～7.6。

9.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述通入二氧化碳的時(shí)間為1～4h。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的制備方法，其特征在于，所述通入二氧化碳的時(shí)間為1.5～2.5h。

11.一種藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物包括權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的多肽納米藥物。

12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物還包括藥學(xué)上接受的載體和/或賦形劑。

13.根據(jù)權(quán)利要求11所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物還包括藥學(xué)上接受的稀釋劑。

14.權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的多肽納米藥物和/或權(quán)利要求11所述的藥物組合物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。