[發明專利]2-[19 在審
| 申請號: | 202010883208.8 | 申請日: | 2020-08-28 |
| 公開(公告)號: | CN114106061A | 公開(公告)日: | 2022-03-01 |
| 發明(設計)人: | 高錦豪;羅祥杰;唐小雪;李奧;林泓域 | 申請(專利權)人: | 廈門大學 |
| 主分類號: | C07H1/00 | 分類號: | C07H1/00;C07H5/02;C07B59/00;A61K49/10 |
| 代理公司: | 廈門南強之路專利事務所(普通合伙) 35200 | 代理人: | 張素斌 |
| 地址: | 361005 福建*** | 國省代碼: | 福建;35 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | base sup 19 | ||
2?[19F]氟?2?脫氧?葡萄糖及其制備方法和應用,涉及磁共振成像領域,2?[19F]氟?2?脫氧?葡萄糖是基于葡萄糖上2位上羥基被氟?19取代得到的產物,從而利用氟?19原子核產生核磁信號進行磁共振成像。所述的制備方法為:將3,4,6?O?三乙酰基?D?葡萄糖烯在硝基甲烷和水的混合溶液中,與氟化劑反應,接著用吡啶和醋酸酐乙酰化,最后在甲醇鈉甲醇溶液中脫保護得到探針。該探針用于19F磁共振成像,具有優異的MRI的成像精度,探針作為葡萄糖的類似物有著很好的生物安全性,在腫瘤方面的應用上,具有很好的主動靶向效果(通過葡萄糖轉運蛋白)。
技術領域
本發明涉及磁共振成像領域,尤其涉及一種19F磁共振成像試劑2-[19F]氟-2-脫氧-葡萄糖及其制備方法和應用。
背景技術
磁共振成像(MRI)因其具有無電離輻射、非介入性、組織高分辨和斷層掃描等特點被廣泛用于對軟組織病變的成像診斷。一次核磁共振掃描可以包含多個層面的掃描信息甚至進行全身成像,同時結合計算機重建技術,可構建出立體的圖像,極大提升診斷的準確性和精確性。其中有很多患者需要通過注射核磁共振造影劑來增強成像效果,從而達到對疾病進行精確和快速評估的目的。目前的MRI主要是對氫原子核(1H)的成像,即1H-MRI。但是由于活體中含有大量水分子(總質量占比65%~80%),1H-MRI受到信噪比、對比度和偽影等問題的困擾。同時,近些年在臨床上發現釓的DOTA配合物會在病人腦部沉積,造成人們也產生對釓配合物造影劑的安全性疑慮,所以臨床上和基礎研究中急需發展新的磁共振技術(Huckle,James E.et al.,Investigative Radiology,2016,51,236)。
發明內容
本發明的目的在于解決現有技術中的上述問題,提供一種19F磁共振成像試劑2-[19F]氟-2-脫氧-葡萄糖(19F-FDG)及其制備方法和應用。
為達到上述目的,本發明采用如下技術方案:
一種19F磁共振成像試劑2-[19F]氟-2-脫氧-葡萄糖,結構式如下:
一種19F磁共振成像試劑2-[19F]氟-2-脫氧-葡萄糖的制備方法,包括以下步驟:
1)將3,4,6-O-三乙酰基-D-葡萄糖烯溶解后與氟化劑反應,反應結束后進行旋干萃取,然后將所得固體溶解并與吡啶和醋酸酐的混合溶液反應,最后進行萃取旋干,過柱子分離提純得到乙酰化的2-[19F]氟-2-脫氧-葡萄糖,其結構式如下:
2)將步驟1)得到的酰化的2-[19F]氟-2-脫氧-葡萄糖與30wt%甲醇鈉甲醇溶液反應,接著用酸中和,然后旋干,過柱子分離提純到異構純的2-[19F]氟-2-脫氧-葡萄糖。
步驟1)中,3,4,6-O-三乙酰基-D-葡萄糖烯溶解在硝基甲烷和水的混合溶液中,所述硝基甲烷和水的體積比為5:1~4:1。
步驟1)中,3,4,6-O-三乙酰基-D-葡萄糖烯與氟化劑的反應時間為8~12h。
所述旋干萃取的步驟如下:首先將反應后的溶液旋干,接著用二氯甲烷溶解固體,5%碳酸氫鈉溶液萃取,最后收集有機層旋干。
所述吡啶和醋酸酐的體積比為1.5:1~1:1。
步驟1)中,所述萃取旋干的步驟如下:加入飽和碳酸氫鈉溶液萃取多次,然后收集有機層旋干。
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