[發明專利]2-[19

在審

• 申請號: 202010883208.8
• 申請日: 2020-08-28
• 公開（公告）號: CN114106061A
• 公開（公告）日: 2022-03-01
• 發明（設計）人: 高錦豪;羅祥杰;唐小雪;李奧;林泓域
• 申請（專利權）人: 廈門大學
• 主分類號: C07H1/00
• 分類號: C07H1/00;C07H5/02;C07B59/00;A61K49/10
• 代理公司: 廈門南強之路專利事務所(普通合伙) 35200
• 代理人: 張素斌

1.一種¹⁹F磁共振成像試劑2-[¹⁹F]氟-2-脫氧-葡萄糖，其特征在于結構式如下：

2.一種¹⁹F磁共振成像試劑2-[¹⁹F]氟-2-脫氧-葡萄糖的制備方法，其特征在于包括以下步驟：

1)將3,4,6-O-三乙酰基-D-葡萄糖烯溶解后與氟化劑反應，反應結束后進行旋干萃取，然后將所得固體溶解并與吡啶和醋酸酐的混合溶液反應，最后進行萃取旋干，過柱子分離提純得到乙酰化的2-[¹⁹F]氟-2-脫氧-葡萄糖，其結構式如下：

2)將步驟1)得到的酰化的2-[¹⁹F]氟-2-脫氧-葡萄糖與30wt％甲醇鈉甲醇溶液反應，接著用酸中和，然后旋干，過柱子分離提純到異構純的2-[¹⁹F]氟-2-脫氧-葡萄糖。

3.如權利要求2所述的一種¹⁹F磁共振成像試劑2-[¹⁹F]氟-2-脫氧-葡萄糖的制備方法，其特征在于：步驟1)中，3,4,6-O-三乙酰基-D-葡萄糖烯溶解在硝基甲烷和水的混合溶液中，所述硝基甲烷和水的體積比為5:1～4:1。

4.如權利要求2所述的一種¹⁹F磁共振成像試劑2-[¹⁹F]氟-2-脫氧-葡萄糖的制備方法，其特征在于：步驟1)中，3,4,6-O-三乙酰基-D-葡萄糖烯與氟化劑的反應時間為8～12h。

5.如權利要求2所述的一種¹⁹F磁共振成像試劑2-[¹⁹F]氟-2-脫氧-葡萄糖的制備方法，其特征在于：所述旋干萃取的步驟如下：首先將反應后的溶液旋干，接著用二氯甲烷溶解固體，5％碳酸氫鈉溶液萃取，最后收集有機層旋干。

6.如權利要求2所述的一種¹⁹F磁共振成像試劑2-[¹⁹F]氟-2-脫氧-葡萄糖的制備方法，其特征在于：所述吡啶和醋酸酐的體積比為1.5:1～1:1。

7.如權利要求2所述的一種¹⁹F磁共振成像試劑2-[¹⁹F]氟-2-脫氧-葡萄糖的制備方法，其特征在于：步驟1)中，所述萃取旋干的步驟如下：加入飽和碳酸氫鈉溶液萃取多次，然后收集有機層旋干。

8.如權利要求2所述的一種¹⁹F磁共振成像試劑2-[¹⁹F]氟-2-脫氧-葡萄糖的制備方法，其特征在于：步驟1)中，所得固體溶解并與吡啶和醋酸酐的混合溶液反應的時間為8～12h。

9.如權利要求2所述的一種¹⁹F磁共振成像試劑2-[¹⁹F]氟-2-脫氧-葡萄糖的制備方法，其特征在于：步驟2)中，酰化的2-[¹⁹F]氟-2-脫氧-葡萄糖與30wt％甲醇鈉甲醇溶液反應1h以上；所述酸中和采用的酸包括濃鹽酸，中和的pH＝6.5～7.5。

10.一種¹⁹F磁共振成像試劑2-[¹⁹F]氟-2-脫氧-葡萄糖的應用，用于磁共振成像。