[發明專利]用于合成喜樹堿衍生物的中間體及其制備方法和用途有效
| 申請號： | 202010876635.3 | 申請日： | 2020-06-28 |
| 公開（公告）號： | CN111875517B | 公開（公告）日： | 2022-10-28 |
| 發明（設計）人： | 張宏偉;張大明;馬濤;朱琦偉;周治國;梅魁;鄭保富;高強;袁海玲 | 申請（專利權）人： | 上海皓元生物醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07C233/25 | 分類號： | C07C233/25;C07C233/33;C07C231/12;C07D491/16;C07D491/22 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 201203 上海市浦東新區中國(上海*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 用于 合成 喜樹堿 衍生物 中間體 及其 制備 方法 用途 | ||
【權利要求書】：
1.一種伊喜替康中間體化合物A的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
a、化合物1與酰化劑在催化劑的作用下，進行酰化反應，得到化合物2；
b、化合物2與溴化劑在醋酸鈉和醋酸的作用下，進行溴代反應，得到化合物3；
c、化合物3與環丁酮在堿與有機溶劑的作用下，進行交叉偶聯反應，得到化合物A；
所述步驟b中，溴化劑選自液溴和溴代丁二酰亞胺中的一種或多種；
所述步驟c中，堿選自正丁基鋰。
2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述步驟a中，酰化劑選自醋酸酐。
3.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述步驟a中，催化劑選自硫酸。
4.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述步驟c中，有機溶劑選自四氫呋喃、二氧六環、和正己烷中的一種或多種。
5.一種伊喜替康關鍵中間體式B的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
按照權利要求1-4中任一項所述的制備方法合成伊喜替康中間體化合物A；
以及步驟d：
d、化合物A在催化劑、氧化劑、水和有機溶劑存在下進行重排反應，得到化合物B；其中，所述催化劑為硝酸銀；所述氧化劑為過二硫酸鉀；所述有機溶劑為乙腈，
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