[發明專利]Lasmiditan的合成工藝
| 申請號： | 202010861621.4 | 申請日： | 2020-08-25 |
| 公開（公告）號： | CN111943930B | 公開（公告）日： | 2022-11-01 |
| 發明（設計）人： | 趙學清;徐偉;馬馳;俞墨涵;成佳威;鄭治堯;李夢娜;林燕琴;范琳 | 申請（專利權）人： | 南京三元陽普醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D401/06 | 分類號： | C07D401/06;B01J31/22 |
| 代理公司： | 南京經緯專利商標代理有限公司 32200 | 代理人： | 唐循文 |
| 地址： | 211100 江蘇*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | lasmiditan 合成 工藝 | ||
【權利要求書】：
1.Lasmiditan的合成工藝，其特征在于，制備步驟如下：2,4,6-三氟苯甲酰胺與(6-溴吡啶-2-基)(1-甲基哌啶-4-基)甲酮，在無機固體弱堿的存在下，經亞銅鹽與配體催化，在有機溶劑中，于0-60℃反應，生成Lasmiditan；所述無機固體弱堿為碳酸鉀或碳酸銫，無機固體弱堿的摩爾用量為(6-溴吡啶-2-基)(1-甲基哌啶-4-基)甲酮摩爾數的1～6倍；所述2,4,6-三氟苯甲酰胺的摩爾用量是(6-溴吡啶-2-基)(1-甲基哌啶-4-基)甲酮摩爾數的0.8～2.0倍；所述亞銅鹽為CuI、CuBr或CuCl，亞銅鹽的摩爾用量為(6-溴吡啶-2-基)(1-甲基哌啶-4-基)甲酮摩爾數的1％～100％；所述有機溶劑為乙酸乙酯、甲酸乙酯、甲酸丙酯、環戊基甲基醚、四氫呋喃、甲基四氫呋喃、乙醚、丙酮、丁酮、乙腈、丙腈、丁腈、乙醇、異丙醇或正丙醇；所述配體為下述結構之一：
，
配體的摩爾用量為(6-溴吡啶-2-基)(1-甲基哌啶-4-基)甲酮摩爾用量的20％～100％。
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