[發明專利]一種多取代吡唑類化合物的制備方法在審

申請號：	202010853491.X	申請日：	2020-08-23
公開（公告）號：	CN112125847A	公開（公告）日：	2020-12-25
發明（設計）人：	單營營;趙子涵;蘇蕾;陳佃鵬	申請（專利權）人：	曲阜師范大學
主分類號：	C07D231/12	分類號：	C07D231/12;C07D409/04
代理公司：	北京匯捷知識產權代理事務所(普通合伙) 11531	代理人：	崔建章
地址：	273165 山***	國省代碼：	山東;37
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摘要：
搜索關鍵詞：	一種取代吡唑化合物制備方法
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【說明書】：

本發明涉及有機合成技術領域，特別涉及一種多取代吡唑類化合物的制備方法。炔基酮類化合物與肼類化合物發生縮合反應，得到炔基亞胺中間體,加入醋酸銅后發生環化反應，反應完全，后處理得到多取代吡唑類化合物。本發明的多取代吡唑類化合物的制備方法具有易于操作，后處理簡便，底物可設計性強等特點，并可根據實際需要設計合成出所需結構的化合物，實用性較強。同時，由上述方法制備得到的化合物生理活性好，同時可作為原料合成一系列不同結構的雜環化合物，具有較高的經濟價值。

技術領域

本發明涉及有機合成技術領域，特別涉及一種多取代吡唑類化合物的制備方法。

背景技術

多取代吡唑類化合物是一種有機合成的重要中間體，也是天然產物中常見的結構單元之一，具有多種重要的生理活性，在生物技術、醫藥及農藥開發領域有著巨大的開發應用價值(文獻I：Review：biologically active pyrazole derivatives，Anam Ansari，AbadAli，Mohd Asif and Shamsuzzaman，New J.Chem.2017，41，16-41；文獻II：Rhodium-catalyzed addition-cyclization of hydrazines with alkynes：pyrazole synthesisvia unexpected C-N bond cleavage，Deng Yuan Li，Xiao Feng Mao，Hao Jie Chen，GuoRong Chen and Pei Nian Liu，Org.Lett.2014，16，3476-3479)。

目前，多取代吡唑化合物的制備方法主要有兩種：一是利用Knorr吡唑合成法制備，二是通過親電取代反應，或者由親核取代反應來對吡唑化合物進行結構修飾。

Knorr吡唑合成法

吡唑結構修飾法

對于Knorr吡唑合成法而言，該方法需要使用濃酸作為催化劑，且需要較高的反應溫度，這對環境保護和實際生產構成了較大壓力；對于吡唑結構修飾法而言，由于吡唑獨特的電子效應和空間結構，使得特定位點的基團引入有時會比較困難，因而也在一定程度上限制了該方法的廣泛應用。

發明內容

針對現有技術存在的不足，本發明所要解決的技術問題是，提供一種多取代吡唑類化合物的制備方法。該制備方法利用一鍋法，具有較高的“原子經濟性”，易于操作和實現工業化，制備過程簡單，成本低，具有較高的經濟價值。

本發明為實現上述目的采用的技術方案是：一種多取代吡唑類化合物的制備方法，炔基酮類化合物與肼類化合物發生縮合反應，得到炔基亞胺中間體，加入醋酸銅后發生環化反應，得到多取代吡唑類化合物。

進一步的，所述多取代吡唑類化合物的結構如式I所示；所述炔基酮類化合物的結構如式II所示；所述肼類化合物的結構如式III所示；所述炔基亞胺中間體的結構如式Ⅳ所示；

式中：

R¹選自C₁-C₅烷基、芳基或雜芳基中的一種；

R²選自氫、C₁-C₅烷基或芳基中的一種；

R³選自芳基或磺?；械囊环N。