[發(fā)明專利]一種大黃素唑醇類化合物及其制備方法有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 202010846492.1 | 申請(qǐng)日： | 2020-08-21 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN111961008B | 公開（公告）日： | 2021-12-03 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 張慧珍;劉鳳志;寧志偉;侯杰;梁文靖;楊文強(qiáng) | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 臨沂大學(xué) |
| 主分類號(hào)： | C07D249/08 | 分類號(hào)： | C07D249/08;C07D233/94;A61K31/4196;A61K31/4164;A61P31/04;A61P31/10 |
| 代理公司： | 北京中慧創(chuàng)科知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(特殊普通合伙) 11721 | 代理人： | 由元 |
| 地址： | 276005 山東*** | 國(guó)省代碼： | 山東;37 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 黃素 唑醇類 化合物 及其 制備 方法 | ||
1.一種制備大黃素唑醇類化合物的方法，其特征在于：
所述大黃素唑醇類化合物具有式（I）所示的結(jié)構(gòu)，
式（I）
其中，Im為1,2,4-三唑基、4-硝基咪唑基或2-甲基-5-硝基咪唑基；
在有機(jī)溶劑中，在堿存在的條件下，式（II）所示的 1,8-二羥基-3-甲
基-6-(環(huán)氧乙烷-2-基甲氧基)蒽-9,10-二酮與 Im-H 發(fā)生反應(yīng)，制得式（I）
所示的大黃素唑醇類化合物；
式（II）。
2.根據(jù)權(quán)利要求 1 所述的制備方法，其特征在于，所述有機(jī)溶劑為N,N-二甲基甲酰胺、無水乙醇、無水甲醇、乙腈中的一種或幾種。
3.根據(jù)權(quán)利要求 1所述的制備方法，其特征在于，所述堿為碳酸鉀、碳酸鈉、碳酸氫鈉或氫氧化鈉中的一種或幾種。
4.根據(jù)權(quán)利要求 1所述的制備方法，其特征在于，反應(yīng)溫度為 50~80℃。
5.根據(jù)權(quán)利要求 1-4任一項(xiàng)所述的制備方法，其特征在于，待反應(yīng)結(jié)束后除去有機(jī)溶劑，殘留物經(jīng)柱層析分離，干燥，得到式（I）所示的大黃素唑醇類化合物。
6. 根據(jù)權(quán)利要求 5所述的制備方法，其特征在于，所述柱層析為硅膠柱層析，洗脫劑為體積比為 10:1 的二氯甲烷與甲醇的混合物。
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