[發明專利]一種抗癌化合物及其合成方法和應用有效
| 申請號： | 202010845731.1 | 申請日： | 2020-08-20 |
| 公開（公告）號： | CN111925362B | 公開（公告）日： | 2023-06-23 |
| 發明（設計）人： | 朱星枚;姚琳;袁盼盼;楊嘉妮;喬煒;劉繼平;王斌;王川;王國全 | 申請（專利權）人： | 陜西中醫藥大學 |
| 主分類號： | C07D405/04 | 分類號： | C07D405/04;A61P35/00;A61P15/14;A61K31/625 |
| 代理公司： | 西安銘澤知識產權代理事務所(普通合伙) 61223 | 代理人： | 徐云俠 |
| 地址： | 712000 陜*** | 國省代碼： | 陜西;61 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 抗癌 化合物 及其 合成 方法 應用 | ||
1.一種抗癌化合物，其特征在于，其結構式如式(1)所示：
所述抗癌化合物具有HER2/TKI雙靶點。
2.根據權利要求1所述的抗癌化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步驟：
以式(2)化合物和式(3)化合物為原料，在催化劑和脫水劑作用下發生脫水縮合反應，制得式(1)化合物；
其合成路線如下：
3.根據權利要求2所述的抗癌化合物的合成方法，其特征在于，反應溫度為-20～25℃。
4.根據權利要求2所述的抗癌化合物的合成方法，其特征在于，所述脫水劑為DCC、DIC和EDCI中的一種或幾種混合。
5.根據權利要求2所述的抗癌化合物的合成方法，其特征在于，所述催化劑為DMAP或EDC。
6.根據權利要求2所述的抗癌化合物的合成方法，其特征在于，式(2)化合物與式(3)化合物的摩爾比為1～1.1：1，式(3)化合物與催化劑的摩爾比為1：0.1～1.1，式(3)化合物與脫水劑的摩爾比為1:0.5～1.1。
7.根據權利要求2所述的抗癌化合物的合成方法，其特征在于，反應結束后通過柱層析純化產物。
8.根據權利要求2所述的抗癌化合物的合成方法，其特征在于，反應溶劑為無水四氫呋喃、無水乙醚、無水二氯甲烷、無水甲苯、無水乙腈、無水二甲基甲酰胺、無水二甲基亞砜和無水叔丁基醚中的一種或者幾種混合。
9.根據權利要求1所述的化合物在制備抗乳腺癌藥物中的應用。
10.一種用于抗癌的藥物組合物，包括活性成分，其特征在于，所述活性成分為權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽。
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