[發明專利]一種硫酸沙丁胺醇片及其制備方法

在審

• 申請號: 202010844294.1
• 申請日: 2020-08-20
• 公開（公告）號: CN112022819A
• 公開（公告）日: 2020-12-04
• 發明（設計）人: 陳用芳;鄭勇;樊竟潔;吳奇財;劉行鵬;胡延貴
• 申請（專利權）人: 重慶康刻爾制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K47/69;A61K31/137;A61P11/06;A61P11/00;A61P37/08
• 代理公司: 北京馳納智財知識產權代理事務所(普通合伙) 11367
• 代理人: 李佳佳

1.一種硫酸沙丁胺醇片，包括主料以及輔料，其特征在于：所述主料包括硫酸沙丁胺醇0.5～5％，輔料包括潤滑劑0.5～2％、填充劑10～65％、崩解劑2-5％、β-環糊精10%～30%、維生素C、 L-半胱氨酸及硫代硫酸鈉中的一種或幾種 0.5～5％。

2.如權利要求1所述的所述硫酸沙丁胺醇片，其特征在于，所述填充劑為山梨醇、木糖醇、甘露醇、玉米淀粉、無水乳糖、糊精、乳糖、微晶纖維素、纖維素、硫酸鈣、磷酸氫鈣、無水磷酸氫鈣、預膠化淀粉中的一種或幾種，或所述填充劑為山梨醇、甘露醇、玉米淀粉、無水乳糖中的一種或幾種，或所述填充劑為木糖醇以及微晶纖維素。

3.如權利要求1所述的所述硫酸沙丁胺醇片，其特征在于，所述潤滑劑為硬脂酸鎂、微粉硅膠、硬脂富馬酸鈉、硬脂酸鋅、硬脂酸鈣、二氧化硅、滑石粉、硬石蠟中的一種或幾種，或所述潤滑劑為硬脂酸鎂、微粉硅膠、硬脂富馬酸鈉中的一種或幾種，或所述潤滑劑為硬脂酸鎂。

4.如權利要求1所述的所述硫酸沙丁胺醇片，其特征在于，所述崩解劑為交聯聚維酮，玉米淀粉、馬鈴薯淀粉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙纖維素 、聚乙烯吡咯烷酮中的一種或幾種，或所述崩解劑為交聯聚維酮。

5.如權利要求1-4任一項所述的所述硫酸沙丁胺醇片，其特征在于，所述硫酸沙丁胺醇片制備為口腔崩解片。

6.如權利要求1-4所述的所述硫酸沙丁胺醇片制備方法，包括：

步驟一、按配比稱取主料以及輔料，硫酸沙丁胺醇0.5～5％、潤滑劑0.5～2％、填充劑10～65％、崩解劑2-5％、β-環糊精10%～30%以及維生素C 0.5～5％；

步驟二、配制環糊精溶液：將環糊精加入到重量比10～30倍的純化水中，攪拌時間30min；

步驟三、將主料加入到環糊精溶液中，攪拌形成渦流，攪拌30min，讓主料充分包合于環糊精中；

步驟四：采用冷凍干燥技術，干燥至水分1%～3%，加入維生素C，填充劑混合5-10min后，再加入崩解劑混合5-10min，最后加入潤滑劑總混5-10min；

步驟五：檢測總混顆粒的水分、含量等指標，按總混顆粒含量計算理論片重，壓片，壓片采用沖模為5.5mm圓形平沖，稱重。

7.如權利要求6所述的所述硫酸沙丁胺醇片制備方法，其特征在于，步驟二和步驟三中的攪拌過程可以為超聲波破碎方式。

8.如權利要求6所述的所述硫酸沙丁胺醇片制備方法，其特征在于，采用冷凍干燥方式，每分鐘降低溫度10攝氏度，當溫度達到-40℃穩定2h，開啟真空，大氣壓力控制在10～30Pa，干燥時間20h，然后將溫度升至室溫，保持干燥時間2h。

9.如權利要求6所述的所述硫酸沙丁胺醇片制備方法，其特征在于，步驟四中所述填充劑為山梨醇、木糖醇、甘露醇、玉米淀粉、無水乳糖、糊精、乳糖、微晶纖維素、纖維素、硫酸鈣、磷酸氫鈣、污水磷酸氫鈣、預膠化淀粉中的一種或幾種；

所述崩解劑為交聯聚維酮，玉米淀粉、馬鈴薯淀粉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙纖維素、聚乙烯吡咯烷酮中的一種或幾種；

所述潤滑劑為硬脂酸鎂、微粉硅膠、硬脂富馬酸鈉、硬脂酸鋅、硬脂酸鈣、二氧化硅、滑石粉、硬石蠟中的一種或幾種，或所述潤滑劑為硬脂酸鎂、微粉硅膠、硬脂富馬酸鈉中的一種或幾種，或所述潤滑劑為硬脂酸鎂。

10.如權利要求6所述的所述硫酸沙丁胺醇片制備方法，其特征在于，步驟四中所述填充劑為木糖醇以及微晶纖維素，所述崩解劑為交聯聚維酮，所述潤滑劑為硬脂酸鎂。