[發明專利]一種硫酸沙丁胺醇片及其制備方法

在審

• 申請號: 202010844294.1
• 申請日: 2020-08-20
• 公開（公告）號: CN112022819A
• 公開（公告）日: 2020-12-04
• 發明（設計）人: 陳用芳;鄭勇;樊竟潔;吳奇財;劉行鵬;胡延貴
• 申請（專利權）人: 重慶康刻爾制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K47/69;A61K31/137;A61P11/06;A61P11/00;A61P37/08
• 代理公司: 北京馳納智財知識產權代理事務所(普通合伙) 11367
• 代理人: 李佳佳

本發明涉及一種硫酸沙丁胺醇片及其制備方法，硫酸沙丁胺醇片包括主料以及輔料，其特征在于：所述主料包括硫酸沙丁胺醇0.5～5％，輔料包括潤滑劑0.5～2％、填充劑10～65％、崩解劑2?5％、β?環糊精10%～30%、維生素C、L?半胱氨酸及硫代硫酸鈉中的一種或幾種0.5～5％。本發明制備的硫酸沙丁胺醇在濕熱條件下穩定性提高，有抗氧化性且增加了口崩片的口感。

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種硫酸沙丁胺醇片及其制備方法。

背景技術

硫酸沙丁胺醇主要是對心臟及中樞神經系統的興奮作用，如頭痛、頭暈、失眠，偶見肌肉和手指震顫、心悸、血壓波動等。長期使用能產生耐藥性，可能加重哮喘。

首先硫酸沙丁胺醇氣霧劑(萬托林)主要成分是硫酸沙丁胺醇。硫酸沙丁胺醇氣霧劑(萬托林)具有緩解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患(可逆性氣道阻塞疾病)患者的支氣管痙攣，及急性預防運動誘發的哮喘，或其他過敏原誘發的支氣管痙攣。現有的劑型包括口服液，氣霧劑，片劑。口服液容易分層，貨架期短，氣霧劑容易引起劑量分配不均勻，所以本專利選擇片劑。

現有技術的缺陷和不足：市場上現有的片劑在濕熱條件下不穩定，放置過程容易引起含量下降，有關物質增加較大，制備過程，易于出現混合不均勻，出現片間絕對含量差異大，引起單一劑量不準確，使得服用劑量不準確等技術問題急需解決。

公開號為CN106913551A的中國發明專利公開了硫酸沙丁胺醇口腔崩解片制備工藝，其特征在于，包括下述步驟：S1、按配比稱取主藥硫酸沙丁胺醇及輔料；S2、將硫酸沙丁胺醇與潤滑劑混合制混粉Ⅰ；S3、將填充劑、內加崩解劑混合，加入黏合劑制濕顆粒；S4、烘干濕顆粒制干顆粒；S5、將干顆粒進行整粒；S6、外加崩解劑、潤滑劑、混粉Ⅰ加入到步驟S5制得的顆粒中進行混合，得總混顆粒；S6、總混顆粒壓片，稱重；S7、將S6合格片劑包裝。本發明工藝簡單，成本低，可大規模生產，解決了現有技術中高溫對熱敏性原料藥硫酸沙丁胺醇穩定性的影響，制備的硫酸沙丁胺醇口腔崩解片滿足硬度、脆碎度、片重差異及崩解時限要求。該發明的制備工藝一定程度上解決了現有技術中高溫對熱敏性原料藥硫酸沙丁胺醇穩定性的影響，但其制備過程，易于出現混合不均勻，出現片間絕對含量差異大，引起單一劑量不準確，使得服用劑量不準確。

發明內容

為解決現有技術中存在的問題，本發明提供了一種硫酸沙丁胺醇片及其制備方法。

為實現上述目的，本發明采用的技術方案為：一種硫酸沙丁胺醇片，包括主料以及輔料，主料包括硫酸沙丁胺醇0.5～5％，輔料包括潤滑劑0.5～2％、填充劑10～65％、崩解劑2-5％、β-環糊精10％～30％以及維生素C、L-半胱氨酸及硫代硫酸鈉中的一種或幾種0.5～5％。

上述方案優選的是，所述填充劑為山梨醇、木糖醇、甘露醇、玉米淀粉、無水乳糖、糊精、乳糖、微晶纖維素、纖維素、硫酸鈣、磷酸氫鈣、污水磷酸氫鈣、預膠化淀粉中的一種或幾種，或所述填充劑為山梨醇、甘露醇、玉米淀粉、無水乳糖中的一種或幾種，或所述填充劑為木糖醇以及微晶纖維素，。

上述任一方案優選的是，所述潤滑劑為硬脂酸鎂、微粉硅膠、硬脂富馬酸鈉、硬脂酸鋅、硬脂酸鈣、二氧化硅、滑石粉、硬石蠟中的一種或幾種，或所述潤滑劑為硬脂酸鎂、微粉硅膠、硬脂富馬酸鈉中的一種或幾種，或所述潤滑劑為硬脂酸鎂。

上述任一方案優選的是，所述崩解劑為交聯聚維酮，玉米淀粉、馬鈴薯淀粉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙纖維素、聚乙烯吡咯烷酮中的一種或幾種，或所述崩解劑為交聯聚維酮。

上述任一方案優選的是，所述硫酸沙丁胺醇片制備為口腔崩解片。

優選的是，硫酸沙丁胺醇片口腔崩解片的制備方法為：

采用環糊精包合技術，冷凍干燥技術。

β-環糊精包合的藥物可以免受光、氧、熱以及某些因素的影響而得到保護，使藥物的效力以及保存期延長。