[發明專利]一種吲哚類衍生物及其合成方法有效
| 申請號： | 202010836096.0 | 申請日： | 2020-08-19 |
| 公開（公告）號： | CN111892527B | 公開（公告）日： | 2022-06-28 |
| 發明（設計）人： | 湯艷峰;劉維群;朱金麗;王純;潘錦洋;沈璐婕;徐潤生 | 申請（專利權）人： | 南通大學 |
| 主分類號： | C07D209/14 | 分類號： | C07D209/14 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 226019*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 吲哚 衍生物 及其 合成 方法 | ||
1.一種吲哚類衍生物的合成方法，其特征在于，所述吲哚類衍生物為(Z)-4-((2-(5-(芐氧基)-2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基亞氨基(苯基)甲基)-1,3-苯二酚，分子結構下式所示：
所述合成方法為：以1-(4-(芐氧基)苯基)肼鹽酸鹽為原料，經胺甲基化、氨解、還原、取代反應合成(Z)-4-((2-(5-(芐氧基)-2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基亞氨基(苯基)甲基)-1,3-苯二酚；
所述合成方法的合成路線如下式所示：
所述合成方法包括以下步驟：
S1.將1-(4-(芐氧基)苯基)肼鹽酸鹽，加入甲醇，加入4-氧戊酸乙酯，控制反應溫度至10℃以下，滴加濃HCl，然后升溫至60～70℃反應12h，得2-(5-(芐氧基)-2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙酸乙酯；
S2.將步驟S1得到的2-(5-(芐氧基)-2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙酸乙酯加入甲醇中，加入氨氣的甲醇溶液，控制反應溫度為100～120℃，反應72h，得2-(5-(芐氧基)-2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙酰胺；
S3.將步驟S2得到的2-(5-(芐氧基)-2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙酰胺加入到四氫呋喃中，加入氫化鋁鋰，控制反應溫度為60～70℃，反應12h，得2-(5-(芐氧基)-2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙胺；
S4.將步驟S3得到的2-(5-(芐氧基)-2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙胺，加入乙醇中，機械攪拌下加入2-羥基-4-甲氧基二苯甲酮，加熱至70～90℃，反應3h，得(Z)-4-((2-(5-(芐氧基)-2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基亞氨基(苯基)甲基)-1,3-苯二酚。
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