[發(fā)明專利]一種含硫的化合物及其應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010835479.6
• 申請日: 2020-08-18
• 公開（公告）號: CN114075253B
• 公開（公告）日: 2023-09-08
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 馮偉;周超;章文蔚;李漢東
• 申請（專利權(quán)）人: 深圳華大生命科學(xué)研究院
• 主分類號: C07H13/12
• 分類號: C07H13/12;C07H1/00;C07D339/04;A61K31/7042;A61P35/00;A61P29/00;A61P9/00;A61P25/00;A61P25/28;A61P9/12
• 代理公司: 上海弼興律師事務(wù)所 31283
• 代理人: 王衛(wèi)彬;陳卓

1.一種如式I所示的含硫的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：

其中：

X為O；

n為0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12。

2.如權(quán)利要求1所述的如式I所示的含硫的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，n為0、1、2、3、4、5、9或11。

3.如權(quán)利要求2所述的如式I所示的含硫的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，n為0、1或2。

4.如權(quán)利要求1所述的如式I所示的含硫的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，所述的如式I所示的含硫的化合物為如下任一結(jié)構(gòu)：

5.一種如權(quán)利要求1～3中任一項所述的如式I所示的含硫的化合物的制備方法，其特征在于，其包括如下步驟：在溶劑中，在堿存在下，如式II所示的化合物進行如下所示的脫保護反應(yīng)，得如式I所示的含硫的化合物即可；

R為

X和n的定義如權(quán)利要求1～3中任一項所述。

6.如權(quán)利要求5所述的如式I所示的含硫的化合物的制備方法，其特征在于，R為

7.如權(quán)利要求6所述的如式I所示的含硫的化合物的制備方法，其特征在于，R為

8.一種如式II所示的化合物：

其中，R為

X和n的定義如權(quán)利要求1～3中任一項所述。

9.如權(quán)利要求8所述的如式II所示的化合物，其特征在于，R為

10.如權(quán)利要求9所述的如式II所示的化合物，其特征在于，R為

11.如權(quán)利要求8～10中任一項所述的如式II所示的化合物，其特征在于，所述的如式II所示的化合物為如下任一化合物：

12.一種如式IV所示的化合物的制備方法，其特征在于，其包括如下步驟：如式V所示的化合物和硫磺發(fā)生如下所示的硫化反應(yīng)，生成如式IV所示的化合物即可；

X和n的定義如權(quán)利要求1～3中任一項所述。

13.一種藥物組合物，其包括物質(zhì)X和藥用輔料；所述的物質(zhì)X為如權(quán)利要求1～4中任一項所述的如式I所示的含硫的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。

14.如權(quán)利要求13所述的藥物組合物，所述物質(zhì)X的用量為治療有效量。

15.一種物質(zhì)X在制備藥物中的應(yīng)用，所述的物質(zhì)X為如權(quán)利要求1～4中任一項所述的如式I所示的含硫的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，所述的藥物為用于治療和/或預(yù)防癌癥的藥物，所述的癌癥為乳腺癌。

16.一種物質(zhì)X在制備硫化氫釋放劑或MCF7細胞增殖抑制劑中的應(yīng)用，所述的物質(zhì)X為如權(quán)利要求1～4中任一項所述的如式I所示的含硫的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。