[發明專利]靶向CXCR4的分子探針以及用途有效
| 申請號： | 202010833363.9 | 申請日： | 2020-08-18 |
| 公開（公告）號： | CN112010946B | 公開（公告）日： | 2022-01-14 |
| 發明（設計）人： | 蓋永康;蘭曉莉;柳輕瑤;蔣亞群;李慧玲 | 申請（專利權）人： | 華中科技大學同濟醫學院附屬協和醫院 |
| 主分類號： | C07K7/64 | 分類號： | C07K7/64;A61K51/08;A61K103/00 |
| 代理公司： | 北京派特恩知識產權代理有限公司 11270 | 代理人： | 鄧旭;張穎玲 |
| 地址： | 430000 湖北*** | 國省代碼： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 靶向 cxcr4 分子 探針 以及 用途 | ||
1.一種靶向CXCR4的化合物，所述化合物是以下結構的化合物，或其藥學上可接受的鹽或脂：
環肽-Rn，
其中，環肽為Arg-Nal-Gly-D-Tyr-(N-Me)D-Lys
其中，R選自由連接基團，螯合劑，放射性核素，另一個靶向多肽，以及小分子抑制劑組成的組；
其中，n代表R的數量，n＝0-4。
2.根據權利要求1所述的靶向CXCR4的化合物，其中，所述化合物的具體序列為：Arg-Nal-Gly-D-Tyr-(N-Me)D-Lys。
3.根據權利要求1所述的靶向CXCR4的化合物，其中，所述連接基團是PEGn或者Glyn，其中，n為0-10。
4.根據權利要求1所述的靶向CXCR4的化合物，其中，所述螯合劑是DOTA、NOTA、NETA、AATZA，或者Hynic。
5.根據權利要求1所述的靶向CXCR4的化合物，其中，所述放射性核素是68Ga、18F-Al(18氟鋁)、64Cu、89Zr、99mTc、111In、188Re、186Re、177Lu、90Y，或者223Ra。
6.根據權利要求1所述的靶向CXCR4的化合物，其中，所述另一個靶向多肽是靶向整合素的多肽。
7.根據權利要求6所述的靶向CXCR4的化合物，其中，所述靶向整合素的多肽是Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys。
8.權利要求1-7中任一項所述的靶向CXCR4的化合物在制備用于癌癥診斷試劑盒中的用途。
9.權利要求1-7中任一項所述的靶向CXCR4的化合物在制備用于診斷心臟移植后急性排斥反應的試劑盒中的用途。
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