[發明專利]一種優化PSM/PIM-油酸酯不同比例的聚山梨酯80產品及制備方法

在審

• 申請號: 202010826193.1
• 申請日: 2020-08-17
• 公開（公告）號: CN111973750A
• 公開（公告）日: 2020-11-24
• 發明（設計）人: 孫會敏;李婷;王玨;謝蘭桂;江穎;鄒健
• 申請（專利權）人: 中國食品藥品檢定研究院
• 主分類號: A61K47/26
• 分類號: A61K47/26;C08L71/02;G01N21/31;G01N30/02;G01N30/06;G01N30/86;G01N33/50
• 代理公司: 北京德崇智捷知識產權代理有限公司 11467
• 代理人: 申星宇

1.一種優化PSM/PIM-油酸酯不同比例的聚山梨酯80產品，其特征在于：所述PSM-油酸酯的份數與PIM-油酸酯的份數比例為0～10：0～10，其中，PSM-油酸酯的份數與PIM-油酸酯的份數之和為10份。

2.如權利要求1所述的優化PSM/PIM-油酸酯不同比例的聚山梨酯80產品，其特征在于：所述PSM-油酸酯的份數/PIM-油酸酯的份數≥8/2。

3.如權利要求1所述的優化PSM/PIM-油酸酯不同比例的聚山梨酯80產品，其特征在于：所述聚山梨酯80中還含有聚乙二醇、聚氧乙烯山梨醇酐、聚氧乙烯異山梨醇酐中的一種，聚氧乙烯山梨醇酐二油酸酯，聚氧乙烯山梨醇酐三油酸酯。

4.一種如權利要求3所述的優化PSM/PIM-油酸酯不同比例的聚山梨酯80產品的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：

S1、取常規聚山梨酯80適量，用四氫呋喃溶解，制得濃度為0.5g/ml的供試品溶液，結合常規聚山梨酯80的分離圖譜和各色譜峰的定性結果，設定收集參數，在線收集所需組分，得到樣品溶液；

S2、將樣品溶液于40℃旋轉蒸發至溶劑揮干，用甲醇溶液溶解，再次旋干，最后抽真空揮發剩余溶劑，得到所制備的聚山梨酯80。

5.如權利要求4所述的優化PSM/PIM-油酸酯不同比例的聚山梨酯80產品的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：

S3、將四氫呋喃溶液進行HPLC制備；

S4、將HPLC制備的條件設定為：色譜柱為150×19mm；柱溫為室溫；流動相：A為甲醇與水的混合物，甲醇：水＝95:5，B為四氫呋喃；流速為25ml/min；進樣量為800μL；檢測器為蒸發光散射檢測器；漂移管溫度為60℃；運行時間為19分鐘；載氣壓力為40.0psi；數據采集速率為10點/秒；

S5、將甲醇溶液進行HPLC檢測；

S6、將HPLC檢測的條件設定為：色譜柱為4.6×150mm；柱溫為30℃；流速為1.0ml/min；進樣體積為20μL；檢測器為蒸發光散射檢測器；檢測器溫度為60℃；N2流速為1.6L/min；流動相：A為甲醇，B為THF；梯度洗脫過程為：第0.00～4.99min將100％A過渡到90％A；第5.00～18.99min將90％A過渡到20％A；第19.00～19.09min將20％A過渡到100％A；第19.10～24.00min為100％A。

6.一種優化PSM/PIM-油酸酯不同比例的聚山梨酯80產品的安全研究方法，其特征在于：所述安全研究方法包括對L-929初步細胞毒性進行評價、對L-02肝細胞毒性進行檢測、對RBL-2H3細胞致敏性進行檢測、對家兔紅細胞溶血性進行檢測。

7.一種優化PSM/PIM-油酸酯不同比例的聚山梨酯80產品的功能研究方法，其特征在于：采用研究藥物模型對優化PSM/PIM-油酸酯不同比例的聚山梨酯80產品的增溶性進行研究。

8.如權利要求7所述的優化PSM/PIM-油酸酯不同比例的聚山梨酯80產品的功能研究方法，其特征在于：所述研究藥物模型為布洛芬、維生素A、黃芩苷、紫杉醇中的一種。

9.一種優化PSM/PIM-油酸酯不同比例的聚山梨酯80產品的應用，其特征在于：所述聚山梨酯80產品的應用制劑為注射劑、片劑、乳膏劑、消毒液、栓劑、滴劑或膜劑。

10.如權利要求9所述的優化PSM/PIM-油酸酯不同比例的聚山梨酯80產品的應用，其特征在于：所述聚山梨酯80產品的應用制劑的給藥方式為鼻腔給藥、經皮給藥、眼部給藥、口服給藥或注射給藥。