[發(fā)明專利]一種復(fù)方酮康唑混懸噴霧劑及其制備方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202010824060.0
• 申請(qǐng)日: 2020-08-17
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN111759806A
• 公開(kāi)（公告）日: 2020-10-13
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 候小濱;霍巍
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 江西希爾康泰制藥有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/12
• 分類號(hào): A61K9/12;A61K9/10;A61K31/5383;A61K31/496;A61K31/4402;A61K47/38;A61K47/10;A61K47/26;A61K47/02;A61P17/00;A61P17/02;A61P17/04;A61P31/10;A61P3
• 代理公司: 南昌卓爾精誠(chéng)專利代理事務(wù)所(普通合伙) 36133
• 代理人: 徐柳華

本發(fā)明適用于制藥技術(shù)領(lǐng)域，提供了一種復(fù)方酮康唑混懸噴霧劑及其制備方法，該復(fù)方酮康唑混懸噴霧劑，采用酮康唑、鹽酸左氧氟沙星、馬來(lái)酸氯苯那敏三者協(xié)同用藥，能夠顯著提高對(duì)接觸性皮炎的治療作用；并且制成混懸噴霧劑可以顯著提高藥物的生物利用度，并且極其方便皮膚黏膜用藥；另外，通過(guò)添加助懸劑、穩(wěn)定劑、pH調(diào)節(jié)劑可以明顯提高噴霧劑的穩(wěn)定性。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于制藥技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種復(fù)方酮康唑混懸噴霧劑及其制備方法。

背景技術(shù)

接觸性皮炎是皮膚或黏膜單次或多次接觸外源性物質(zhì)后，接觸部位甚至接觸外部位發(fā)生的炎癥性反應(yīng)。臨床癥狀為皮膚紅腫、丘疹、水皰、癢痛灼燒感等，常見(jiàn)的并發(fā)癥為感染。臨床上的治療以藥物治療為主，避免過(guò)敏源及刺激。

現(xiàn)有的用于治療接觸性皮炎的大多數(shù)酮康唑混懸液或復(fù)方酮康唑混懸液仍存在穩(wěn)定性差、生物利用度不高或治療接觸性皮炎的效果較差的問(wèn)題。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明實(shí)施例提供一種復(fù)方酮康唑混懸噴霧劑，旨在解決現(xiàn)有的用于治療接觸性皮炎的大多數(shù)酮康唑混懸液或復(fù)方酮康唑混懸液仍存在穩(wěn)定性差、生物利用度不高或治療接觸性皮炎的效果較差的問(wèn)題。

本發(fā)明實(shí)施例是這樣實(shí)現(xiàn)的，一種復(fù)方酮康唑混懸噴霧劑，按重量份數(shù)計(jì)，包括如下組分：酮康唑8~12份、鹽酸左氧氟沙星4~6份、馬來(lái)酸氯苯那敏3~5份、助懸劑5.5~11份、穩(wěn)定劑0.1~1份和pH調(diào)節(jié)劑650~1150份。

本發(fā)明實(shí)施例還提供了一種復(fù)方酮康唑混懸噴霧劑的制備方法，包括如下步驟：

按照上述的復(fù)方酮康唑混懸噴霧劑的配方稱取各組分；

將粉碎過(guò)篩后的酮康唑用pH調(diào)節(jié)劑溶解并攪拌剪切，得A液；

將鹽酸左氧氟沙星和馬來(lái)酸氯苯那敏用純水溶解后，加入助懸劑、穩(wěn)定劑，攪拌均勻，得B液；

將所述B液加入所述A液中，高壓均質(zhì)，得所述復(fù)方酮康唑混懸噴霧劑。

本發(fā)明實(shí)施例提供的復(fù)方酮康唑混懸噴霧劑，采用酮康唑、鹽酸左氧氟沙星、馬來(lái)酸氯苯那敏三者協(xié)同用藥，能夠顯著提高對(duì)接觸性皮炎的治療作用；并且制成混懸噴霧劑可以顯著提高藥物的生物利用度，并且極其方便皮膚黏膜用藥；另外，通過(guò)添加助懸劑、穩(wěn)定劑、pH調(diào)節(jié)劑可以明顯提高噴霧劑的穩(wěn)定性。

具體實(shí)施方式

為了使本發(fā)明的目的、技術(shù)方案及優(yōu)點(diǎn)更加清楚明白，以下結(jié)合具體實(shí)施例，對(duì)本發(fā)明進(jìn)行進(jìn)一步詳細(xì)說(shuō)明。應(yīng)當(dāng)理解，此處所描述的具體實(shí)施例僅僅用以解釋本發(fā)明，并不用于限定本發(fā)明。

本發(fā)明實(shí)施例提供的復(fù)方酮康唑混懸噴霧劑，采用酮康唑、鹽酸左氧氟沙星、馬來(lái)酸氯苯那敏三者協(xié)同用藥，能夠顯著提高對(duì)接觸性皮炎的治療作用；并且制成混懸噴霧劑可以顯著提高藥物的生物利用度，并且極其方便皮膚黏膜用藥；另外，通過(guò)添加助懸劑、穩(wěn)定劑、pH調(diào)節(jié)劑可以明顯提高噴霧劑的穩(wěn)定性。

本發(fā)明實(shí)施例提供了一種復(fù)方酮康唑混懸噴霧劑，按重量份數(shù)計(jì)，包括如下組分：酮康唑8~12份、鹽酸左氧氟沙星4~6份、馬來(lái)酸氯苯那敏3~5份、助懸劑5.5~11份、穩(wěn)定劑0.1~1份和pH調(diào)節(jié)劑650~1150份。

酮康唑，屬吡咯類抗真菌藥，對(duì)深部感染真菌如念珠菌屬、著色真菌屬、球孢子菌屬、組織漿胞菌屬、孢子絲菌屬等均具抗菌作用，對(duì)毛發(fā)癬菌等亦具抗菌活性。鹽酸左氧氟沙星是喹諾酮類藥物中的一種，具有廣譜抗菌作用，抗菌作用強(qiáng)，對(duì)多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門(mén)菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團(tuán)菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強(qiáng)的抗菌活性。馬來(lái)酸氯苯那敏（又稱撲爾敏）是抗組胺類藥。本發(fā)明產(chǎn)品通過(guò)對(duì)H1受體的拮抗起到抗過(guò)敏作用，主要用于鼻炎、皮膚黏膜過(guò)敏及緩解流淚、打噴嚏、流涕等感冒癥狀。并且經(jīng)過(guò)臨床試驗(yàn)證明，這三者聯(lián)合用藥可有效治療接觸性皮炎。