[發明專利]一種帕伐醌注射液及其制備方法

在審

• 申請號: 202010819857.1
• 申請日: 2020-08-14
• 公開（公告）號: CN112076150A
• 公開（公告）日: 2020-12-15
• 發明（設計）人: 魏麗娟;耿智霞;賈興;劉欣;瞿紅穎;宋婷婷;劉靜;郭李珉;郭鴻志;魏占勇;李金明;張沛
• 申請（專利權）人: 河北遠征藥業有限公司;河北遠征禾木藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K47/18;A61K47/10;A61K47/26;A61K47/20;A61K47/22;A61K47/14;A61K31/122;A61P33/02
• 代理公司: 石家莊君聯專利代理事務所(特殊普通合伙) 13125
• 代理人: 趙立軍

本發明屬于制藥領域，具體涉及一種帕伐醌注射液及其制備方法，包括如下組分：帕伐醌、穩定劑、增溶劑、抗氧化劑和防腐劑，用溶劑稀釋定容，通過選擇適宜的穩定劑和增溶劑，選擇適宜的抗氧化劑，防止藥液在存放過程中氧化，得到澄明、穩定的溶液，制備方法簡單，過程易于控制，適合大規模生產，藥物溶解性好，質量穩定。

技術領域

本發明屬于制藥領域，具體涉及一種帕伐醌注射液及其制備方法。

背景技術

帕伐醌的化學名稱為2-環已基-3羥基-1，4-萘醌，是一種新型的抗牛的焦蟲病的藥物，牛泰勒焦蟲病是泰勒科泰勒屬的各種梨形蟲寄生于牛紅細胞、巨噬細胞和淋巴細胞中，引起牛貧血和淋巴腫大的一種病，流行于我國西北、華北、東北一些省區，是一種季節性流行病，多呈急性過程，發病率、病死率高。我國北方發病多在6～8月，7月為高峰期。帕伐醌注射液是一種新型的藥物，目前還沒有帕伐醌注射液的相關配方及制備方法。

發明內容

為了解決上述現有技術中存在的問題，本發明提供了一種帕伐醌注射液，包括如下組分：帕伐醌、穩定劑、增溶劑、抗氧化劑和防腐劑，用溶劑稀釋定容，通過選擇適宜的穩定劑和增溶劑，得到澄明、穩定的溶液，質量穩定。

本發明還提供了一種帕伐醌注射液的制備方法，本發明采用的具體技術方案是：配置方法簡單，過程易于控制，能夠得到質量穩定的帕伐醌注射液。

本發明所采取的技術方案為：一種帕伐醌注射液，關鍵在于，按照重量份數計，包括如下組分：帕伐醌0.5-35份，穩定劑1-75份，增溶劑0.01-20份，抗氧化劑0.0005-5份，防腐劑0.01-10份，用1-90份溶劑稀釋定容。

優選的，所述帕伐醌0.5-30份；所述穩定劑1-70份；所述增溶劑0.1-10份；所述抗氧化劑0.001-2份，所述防腐劑為0.1-5份，用1-90份溶劑稀釋定容。

優選的，所述穩定劑為二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二甲基亞砜中的一種或兩種以上。

優選的，所述增溶劑為吐溫80、司盤80一種或兩種以上。

優選的，所述抗氧化劑為二丁基羥基甲苯、丁基羥基茴香醚、棓酸丙酯中的一種或兩種以上。

優選的，所述防腐劑為苯甲醇、三氯叔丁醇、硫柳汞中的一種或兩種以上。

優選的，所述溶劑為聚乙二醇400、辛癸酸甘油酯、油酸乙酯、肉豆蔻酸異丙酯的一種或兩種以上。

一種帕伐醌注射液的制備方法，關鍵在于，包括以下步驟：

(A)、取1-30份穩定劑將抗氧化劑溶解；

(B)、加入剩余的穩定劑和帕伐醌，充分攪拌至溶解；

(C)、依次加入增溶劑和防腐劑攪拌均勻，加入溶劑定容，過濾，灌封，流通蒸汽100℃，滅菌30-45分鐘，得到所述帕伐醌注射液。

本發明的有益效果是：帕伐醌在水中幾乎不溶，本發明選擇適宜的穩定劑與增溶劑，使帕伐醌能夠形成澄明的、穩定的溶液，并選擇適宜的抗氧化劑，防止藥液在存放過程中氧化；另外，根據本發明的提供的帕伐醌注射液有機溶劑使用量少，藥物溶解性好，溶液穩定，配置方法簡單，過程易于控制，適于大規模生產，質量穩定。

具體實施方式

下面結合具體實施例對本發明作進一步說明：

本發明公開了一種帕伐醌注射液，按照重量份數包括如下組分：帕伐醌0.5-35份，穩定劑1-75份，增溶劑0.01-20份，抗氧化劑0.0005-5份，防腐劑0.01-10份，用1-90份溶劑稀釋定容。

實施例1

(A)、取5份二甲基乙酰胺將0.2份二丁基羥基甲苯溶解；