[發明專利]肺動脈高壓靶向治療的速效制劑

有效

• 申請號: 202010816820.3
• 申請日: 2020-08-06
• 公開（公告）號: CN111939122B
• 公開（公告）日: 2022-04-05
• 發明（設計）人: 趙應征;魯翠濤;姚情;徐荷林;李欣澤;余潤潔
• 申請（專利權）人: 溫州醫科大學
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K47/34;A61K47/36;A61K47/24;A61K47/10;A61P9/12;A61P11/00
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1.肺動脈高壓靶向治療的速效制劑，其主要特征在于：所述的速效制劑是由基礎溶液和一氧化氮微泡組成，所述的基礎溶液的組分包括聚谷氨酸、羥乙基淀粉和血管活性腸肽，聚谷氨酸和羥乙基淀粉的質量比為1∶10，血管活性腸肽6mg/L；所述的一氧化氮微泡是由蛋黃磷脂和泊洛沙姆為泡膜材料包裹一氧化氮氣體形成的泡囊組成；所述的蛋黃磷脂和泊洛沙姆的質量比為1∶20，所述的一氧化氮微泡的粒徑范圍為6～10μm；所述的一氧化氮微泡在速效制劑中的濃度為1×10⁵～5×10⁵個/mL。

2.根據權利要求1的肺動脈高壓靶向治療的速效制劑，其特征是：所述的羥乙基淀粉為羥乙基淀粉130/0.4。

3.根據權利要求1的肺動脈高壓靶向治療的速效制劑，其特征是：所述的基礎溶液中進一步加入指藥學中公認的用于調節血液滲透壓的物質，包括氯化鈉、硫酸鹽、磷酸鹽、枸櫞酸鹽、硼酸鹽、葡萄糖、右旋糖酐、甘露醇中的一種或幾種。

4.根據權利要求1的肺動脈高壓靶向治療的速效制劑，其特征是：所述的一氧化氮微泡的粒徑范圍為7～8μm。

5.根據權利要求1的肺動脈高壓靶向治療的速效制劑，其特征是：所述的一氧化氮微泡在速效制劑中的濃度為3×10⁵～4×10⁵個/mL。

6.一種權利要求1～5任一項所述的肺動脈高壓靶向治療的速效制劑的制備方法，其特征是：制備方法包括以下步驟：

(1)取質量比為1∶20的蛋黃磷脂和泊洛沙姆，混合，溶解于65℃ 10倍質量的無水叔丁醇中，緩慢降溫至溶液凝固，-10℃靜置過夜，冷凍干燥得到疏松的凍干粉，轉入具塞瓶中，充入一氧化氮氣體至飽和，加入5倍凍干粉質量的注射用水中，混勻，即得一氧化氮微泡；

(2)取質量比為1∶10的聚谷氨酸與羥乙基淀粉130/0.4，溶解于15倍質量的注射用水中，加入血管活性腸肽至6mg/L，攪拌作用下分別加入上述步驟(1)制得的一氧化氮微泡，形成治療肺動脈高壓的速效制劑，15～20℃環境中密封避光保存。

7.根據權利要求1所述的肺動脈高壓靶向治療的速效制劑，其特征是：所述的速效制劑用于肺動脈高壓的治療。