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[發明專利]一種β煙酰胺單核苷酸的新晶型及其制備方法和用途在審

專利信息
申請號: 202010814293.2 申請日: 2020-08-13
公開(公告)號: CN112538101A 公開(公告)日: 2021-03-23
發明(設計)人: 李強;陳宣福;劉向群 申請(專利權)人: 常州博海威醫藥科技股份有限公司
主分類號: C07H19/048 分類號: C07H19/048;C07H1/06;A61K31/706;A61P39/06;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/00
代理公司: 上海一平知識產權代理有限公司 31266 代理人: 崔佳佳;馬莉華
地址: 213127 江蘇省常*** 國省代碼: 江蘇;32
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摘要:
搜索關鍵詞: 一種 煙酰胺單 核苷酸 新晶型 及其 制備 方法 用途
【權利要求書】:

1.式(I)所示化合物的多晶型,

所述多晶型的X-射線粉末衍射圖在以下2θ角(±0.2°)處有特征峰:20.42;21.65;22.75和24.98。

2.如權利要求1所述的多晶型,其特征在于,所述多晶型的X-射線粉末衍射圖進一步在以下2θ角(±0.2°)處有特征峰:21.21;22.26;23.99;24.69;和27.21。

3.如權利要求2所述的多晶型,其特征在于,所述多晶型的X-射線粉末衍射圖進一步在以下2θ角(±0.2°)處有特征峰:7.70;11.33;12.43;16.32;17.78;19.06;和19.93。

4.如權利要求3所述的多晶型,其特征在于,所述多晶型的X-射線粉末衍射圖進一步在以下2θ角(±0.2°)處有特征峰:10.18;15.25;19.26;22.75;23.34;25.69;26.24;26.70;27.61;28.08;29.88;31.78;和38.00。

5.如權利要求1-4中任一項6所述的多晶型,其特征在于,所述多晶型具有大體上如圖1所示的XRPD圖譜。

6.一種制備權利要求1-5中任一項所述多晶型的方法,所述方法包括以下步驟:

a.將式(I)所示化合物溶解于水中,從而得到式(I)所示化合物的水溶液;和

b.向步驟a中得到的式(I)所示化合物的水溶液中加入反溶劑,從而使得式(I)所示化合物的晶體從溶液中沉淀析出。

7.如權利要求6所述的方法,其特征在于,所述反溶劑為乙醇。

8.如權利要求7所述的方法,其特征在于,步驟b中乙醇的加入量要保證乙醇加入結束后,溶液仍然是澄清的,隨后通過攪拌形成晶核或者添加晶種來誘導析晶。

9.權利要求1-5中任一項所述多晶型在制備延緩衰老和治療或預防神經元退化疾病的藥物中的用途。

10.一種藥物組合物,所述藥物組合物包含權利要求1-5中任一項所述多晶型和任選的藥學上可接受的賦形劑。

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