[發明專利]三氮唑衍生物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 202010800210.4
• 申請日: 2017-10-17
• 公開（公告）號: CN111875583B
• 公開（公告）日: 2021-06-15
• 發明（設計）人: 沈競康;熊兵;陳丹琦;王昕;張乃霞;黃敏
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海藥物研究所
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;C07D249/08;C07D249/12;C07D403/12;A61K31/4439;A61K31/4196;A61K31/422;A61K31/4709;A61K31/5377;A61K31/496;A61P35/00
• 代理公司: 廣州華進聯合專利商標代理有限公司 44224
• 代理人: 劉陽

1.具有式(V)結構的三氮唑衍生物或者其藥學上可接受的鹽：

R¹為苯基或芐基；

R²為C₁-C₆烷基；

R¹¹或R¹²各自獨立地選自氫原子、C₁-C₄烷基、3-10元環烷基、5-10元芳基或5-10元雜芳基；所述C₁-C₄烷基、3-10元環烷基、5-10元芳基或5-10元雜芳基各自獨立地進一步任選被一個或多個選自鹵素、羥基、氰基、硝基、三氟甲基、C₁-C₄烷基、3-10元環烷基或C₁-C₄烷氧基、的取代基取代；

n為0-4的整數；

R⁹或R¹⁰各自獨立的選自氫原子或C₁-C₄烷基；

所述R⁹和R¹⁰任選與相連的氮原子一起構成含有1-3個選自N、O、S的雜原子的3-8元雜環基或含1-3個選自N、O及S的雜原子的5-10元雜芳基；

且式(V)結構的三氮唑衍生物不包括

2.具有式(V)結構的三氮唑衍生物或者其藥學上可接受的鹽：

R¹為苯基或芐基；

R²為甲基、乙基、丙基或2-甲基丙基；

R¹¹或R¹²各自獨立的選自：

氫原子、

或者R¹¹和R¹²與相連的氮原子一起構成以下基團：

R¹⁴或R¹⁵各自獨立地選自：氫原子、鹵素、苯基、三氟甲基、C₁-C₄烷基、C₁-C₃烷氧基、吡咯烷基、嗎啉基或-NR¹⁶R¹⁷、-CONR¹⁶R¹⁷、-C(O)R¹⁶或-COOR¹⁷；

R¹⁶或R¹⁷各自獨立地選自氫原子、C₁-C₄烷基或

其中，n為1-4的整數；R¹⁸或R¹⁹各自獨立地選自氫原子或C₁-C₄烷基；

所述R¹⁶和R¹⁷與相連的氮原子一起構成含有1-3個選自N、O、S的雜原子的3-8元雜環基或含1-3個選自N、O及S的雜原子的5-10元雜芳基；

且式(V)結構的三氮唑衍生物不包括

3.根據權利要求1或2所述的三氮唑衍生物或者其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述化合物為通式(VI)所示的化合物

R¹為苯基或芐基；

R¹⁴選自鹵素、苯基、環己基或二甲胺基。

4.根據權利要求2所述通式三氮唑衍生物或者其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述化合物選自以下任意化合物：

5.一種藥物組合物，所述藥物組合物含有治療有效量的權利要求1-4任一項所述的三氮唑衍生物或者其藥學上可接受的鹽，及藥學上可接受的賦形劑。

6.權利要求1-4任一項所述的三氮唑衍生物或者其藥學上可接受的鹽、權利要求5所述的藥物組合物在制備抑制PDEδ的藥物中的用途。