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[發明專利]PDE10A受體靶向型正電子藥物[18有效

專利信息
申請號: 202010799133.5 申請日: 2020-08-10
公開(公告)號: CN114057698B 公開(公告)日: 2023-08-15
發明(設計)人: 王璐;肖智偉;黎國聰;魏俊杰;朱鴻浩;侯露;蔡其君;張玲玲;徐浩 申請(專利權)人: 暨南大學附屬第一醫院(廣州華僑醫院)
主分類號: C07D403/06 分類號: C07D403/06;C07D405/14;C07F5/02;C07B59/00;A61K51/04;A61K31/517;A61K31/69;A61P25/18;A61P25/16;A61P25/08;A61P25/14;A61K101/02
代理公司: 北京中濟緯天專利代理有限公司 11429 代理人: 于躍
地址: 510630 廣*** 國省代碼: 廣東;44
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關鍵詞: pde10a 受體 靶向 正電子 藥物 base sup 18
【權利要求書】:

1.一種[18F]P10A-1910結構的化合物、其立體異構體、互變異構體或其藥學上可接受的鹽,其特征在于[18F]P10A-1910結構如下:

2.權利要求1所述的[18F]P10A-1910的制備方法,其特征在于包括如下步驟:

標記前體化合物與氟-18負離子于有機溶劑中反應得到[18F]P10A-1910;

其中標記前體化合物選自:Pre1或Pre2中的一種,Pre1、Pre2的結構如下:

3.權利要求2所述的制備方法,其特征在于有機溶劑選自DMAc(N,N-二甲基乙酰胺)、t-BuOH叔丁醇中的一種或兩種混合。

4.權利要求3所述的制備方法,其特征在于有機溶劑選自體積比為DMAc:t-BuOH=2:1的混合溶劑。

5.權利要求2-4任一項所述的制備方法,其特征在于反應在100-150℃下進行。

6.權利要求5所述的制備方法,其特征在于反應在120℃、140℃下進行。

7.權利要求2所述的制備方法,其特征在于反應中任選加入Cu(OTf)2(pyridine)4

8.權利要求2所述的制備方法,其特征在于還包括Pre1的制備步驟:

9.權利要求2所述的制備方法,其特征在于還包括Pre2的制備步驟:

10.一種制備權利要求1所述的[18F]P10A-1910的標記前體,其特征在于所述標記前體具有Pre1、Pre2所示結構:

11.權利要求1所述的[18F]P10A-1910、其立體異構體、互變異構體或其藥學上可接受的鹽中的一種或幾種在制備診斷和/或治療神經相關疾病的藥物中的應用,所述神經相關疾病選自精神分裂癥、帕金森病(PD)、亨廷頓氏病(HD)、癲癇。

12.一種用于診斷和/或治療神經相關疾病的藥物,其特征在于該藥物以權利要求1所述的[18F]P10A-1910、其立體異構體、互變異構體或其藥學上可接受的鹽中的一種或幾種作為有效成分。

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