[發明專利]PDE10A受體靶向型正電子藥物[18 有效
| 申請號： | 202010799133.5 | 申請日： | 2020-08-10 |
| 公開（公告）號： | CN114057698B | 公開（公告）日： | 2023-08-15 |
| 發明（設計）人： | 王璐;肖智偉;黎國聰;魏俊杰;朱鴻浩;侯露;蔡其君;張玲玲;徐浩 | 申請（專利權）人： | 暨南大學附屬第一醫院（廣州華僑醫院） |
| 主分類號： | C07D403/06 | 分類號： | C07D403/06;C07D405/14;C07F5/02;C07B59/00;A61K51/04;A61K31/517;A61K31/69;A61P25/18;A61P25/16;A61P25/08;A61P25/14;A61K101/02 |
| 代理公司： | 北京中濟緯天專利代理有限公司 11429 | 代理人： | 于躍 |
| 地址： | 510630 廣*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | pde10a 受體 靶向 正電子 藥物 base sup 18 | ||
1.一種[18F]P10A-1910結構的化合物、其立體異構體、互變異構體或其藥學上可接受的鹽，其特征在于[18F]P10A-1910結構如下：
2.權利要求1所述的[18F]P10A-1910的制備方法，其特征在于包括如下步驟：
標記前體化合物與氟-18負離子于有機溶劑中反應得到[18F]P10A-1910；
其中標記前體化合物選自：Pre1或Pre2中的一種，Pre1、Pre2的結構如下：
3.權利要求2所述的制備方法，其特征在于有機溶劑選自DMAc(N,N-二甲基乙酰胺)、t-BuOH叔丁醇中的一種或兩種混合。
4.權利要求3所述的制備方法，其特征在于有機溶劑選自體積比為DMAc：t-BuOH＝2:1的混合溶劑。
5.權利要求2-4任一項所述的制備方法，其特征在于反應在100-150℃下進行。
6.權利要求5所述的制備方法，其特征在于反應在120℃、140℃下進行。
7.權利要求2所述的制備方法，其特征在于反應中任選加入Cu(OTf)2(pyridine)4。
8.權利要求2所述的制備方法，其特征在于還包括Pre1的制備步驟：
9.權利要求2所述的制備方法，其特征在于還包括Pre2的制備步驟：
10.一種制備權利要求1所述的[18F]P10A-1910的標記前體，其特征在于所述標記前體具有Pre1、Pre2所示結構：
11.權利要求1所述的[18F]P10A-1910、其立體異構體、互變異構體或其藥學上可接受的鹽中的一種或幾種在制備診斷和/或治療神經相關疾病的藥物中的應用，所述神經相關疾病選自精神分裂癥、帕金森病(PD)、亨廷頓氏病(HD)、癲癇。
12.一種用于診斷和/或治療神經相關疾病的藥物，其特征在于該藥物以權利要求1所述的[18F]P10A-1910、其立體異構體、互變異構體或其藥學上可接受的鹽中的一種或幾種作為有效成分。
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