[發明專利]一類3,4-2H-1,3-噁嗪-2-酮化合物及其制備方法

在審

• 申請號: 202010796637.1
• 申請日: 2020-08-10
• 公開（公告）號: CN114075151A
• 公開（公告）日: 2022-02-22
• 發明（設計）人: 司長梅;韓小利;毛卓亞;聶曉迪;魏邦國;林國強
• 申請（專利權）人: 復旦大學
• 主分類號: C07D265/06
• 分類號: C07D265/06;C07D413/04
• 代理公司: 上海元一成知識產權代理事務所(普通合伙) 31268
• 代理人: 吳桂琴

1.一類3,4-2H-1,3-噁嗪-2-酮化合物，具有式(I)的化學結構：

其中，取代基R₁代表氫、烷基或芳香基；R₂代表烷基或芳香基。

2.根據權利要求1所述的3,4-2H-1,3-噁嗪-2-酮化合物，其特征在于，所述取代基R₁為氫時，R₂代表苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、4-溴苯基、4-氯苯基、4-氟苯基、4-乙氧基苯基、4-正丁基苯基、4-聯苯基、2-噻吩基、3-噻吩基、環丙基；所述取代基R₁為苯基時，R₂代表N-芐基-4-氯苯磺酰胺基、N-正丁基-4-甲基苯磺酰胺基、N，4-二甲基苯磺酰胺基、N-苯基-4-甲基苯磺酰胺基、N-芐基-2-甲氧乙基甲酸酯胺基；所述取代基R₂為N-芐基-4-甲基苯磺酰胺基時，R₁代表苯基、4-甲基苯基、4-氟苯基、4-甲氧基苯基、4-正丁基苯基、2-噻吩基、正戊基、環丙基。

3.根據權利要求1所述的一類3,4-2H-1,3-噁嗪-2-酮化合物，其特征在于，所述的3,4-2H-1,3-噁嗪-2-酮化合物是具有下述結構的化合物：

4.權利要求1所述的3,4-2H-1,3-噁嗪-2-酮化合物的制備方法，其特征在于，按下述Scheme 1的路線：

其中，取代基R₁代表氫、烷基或芳香基；R₂代表烷基或芳香基；

將化合物1a或1b與化合物2溶于溶劑四氫呋喃、1,2-二氯乙烷、二氯甲烷或甲苯，-78℃氮氣保護下，緩慢加入Lewis acid，自然升溫至-45℃，繼續反應2-6小時，加入碳酸氫鈉飽和溶液淬滅，室溫反應5－10分鐘，經后處理得化合物3。

5.按權利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述Scheme 1中的Lewis acid是指四氯化鈦、三氟化硼乙醚和三氟甲磺酸三甲基硅酯、氯化鋅。

6.按權利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述Scheme 1中的Lewis acid是指四氯化鈦、三氟化硼乙醚和三氟甲磺酸三甲基硅酯。

7.按權利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述Scheme 1中的溶劑是指四氫呋喃、甲苯和二氯甲烷。