[發明專利]三尖杉酯堿類N-oxide衍生物及其制備方法和用途在審
| 申請號： | 202010794022.5 | 申請日： | 2020-08-10 |
| 公開（公告）號： | CN114075213A | 公開（公告）日： | 2022-02-22 |
| 發明（設計）人： | 胡金鋒;熊娟;麻光磊;劉新華;王希玲 | 申請（專利權）人： | 復旦大學 |
| 主分類號： | C07D491/16 | 分類號： | C07D491/16;A61P35/00;A61P11/00;A61P35/02;A61K31/55 |
| 代理公司： | 上海元一成知識產權代理事務所(普通合伙) 31268 | 代理人： | 吳桂琴 |
| 地址： | 200433 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 三尖杉酯堿類 oxide 衍生物 及其 制備 方法 用途 | ||
【權利要求書】：
1.三尖杉酯堿類N-oxide衍生物，其特征在于，所述三尖杉酯堿類N-oxide衍生物的結構式如下中任一種(cephaloverines A-D,(1)-(4)：
2.一種如權利要求1所述的三尖杉酯堿類N-oxide衍生物的制備方法，其特征在于，具體步驟如下：
以篦子三尖杉枝葉為原料，將其粉碎后，采用95％乙醇室溫下浸漬提取，提取液減壓濃縮后，懸浮于適量3％酒石酸水溶液中，以等體積的乙酸乙酯萃取3-5次，萃取后的酒石酸水溶液經Na2CO3調節pH值至10，后采用氯仿萃取得到氯仿提取物(即為總生物堿部位)；所得氯仿提取物經MCI樹脂、聚酰胺樹脂、Sephadex LH-20凝膠柱層析及反相半制備HPLC色譜分離，制備得到化合物cephaloverines A-D。
3.一種權利要求1所述的三尖杉酯堿類N-oxide衍生物在制備腫瘤疾病藥物中的用途。
4.根據權利要求3所述的用途，其特征在于，所述的腫瘤疾病是肺癌、白血病或骨髓瘤中任一種。
5.根據權利要求3所述的用途，其特征在于，所述的三尖杉酯堿類N-oxide衍生物單獨用于或者聯合用于制備治療腫瘤疾病的藥物。
6.根據權利要求3所述的用途，其特征在于，所述的三尖杉酯堿類N-oxide衍生物與藥學上可接受的載體或賦形劑結合，制成口服或者非口服劑型。
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