[發明專利]1,6-萘啶-4(1H)-酮化合物的合成方法

在審

• 申請號: 202010789548.4
• 申請日: 2020-08-07
• 公開（公告）號: CN111961045A
• 公開（公告）日: 2020-11-20
• 發明（設計）人: 黃偉;卓林勝;王明書;房曉蕓;劉敏
• 申請（專利權）人: 南京納丁菲醫藥科技有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04
• 代理公司: 北京潤平知識產權代理有限公司 11283
• 代理人: 陳靜;劉依云

1.式(I)所示1,6-萘啶-4(1H)-酮化合物的合成方法，

其中：

A選自烷基、芳基；

R¹選自氫、鹵素或烷基；

R²選自氫、鹵素或烷基；

R³選自氫或烷基；

n為0、1、2、3、4；

其特征在于該方法包括下列步驟：

(1)4-氨基-2-氯-煙腈a與金屬鎂試劑反應，進而在酸的作用下得到結構如b所示的化合物；(2)化合物b與原甲酸三甲酯或原甲酸三乙酯反應，在堿的作用下關環得到通式化合物(I)。

2.根據權利要求1所述的合成方法，其中，

A選自甲基、苯基、萘基；

R¹選自氫、鹵素、甲基或乙基；

R²選自氫或鹵素；

R³選自氫或甲基；

n為0、1或2。

3.根據權利要求1所述合成方法，式(I)化合物選自：

5-氯-3-(4-氟苯基)-1,6-萘啶-4(1H)-酮；

5-氯-3-苯基-1,6-萘啶-4(1H)-酮；

5-氯-3-(4-氯苯基)-1,6-萘啶-4(1H)-酮；

5-氯-3-(4-溴苯基)-1,6-萘啶-4(1H)-酮；

5-氯-3-(3-氟苯基)-1,6-萘啶-4(1H)-酮；

5-氯-3-(2-氟苯基)-1,6-萘啶-4(1H)-酮；

5-氯-3-(2，4-二氟苯基)-1,6-萘啶-4(1H)-酮；

5-氯-3-(4-甲基苯基)-1,6-萘啶-4(1H)-酮；

5-氯-3-(3-甲基苯基)-1,6-萘啶-4(1H)-酮；

5-氯-3-(4-乙基苯基)-1,6-萘啶-4(1H)-酮；

5-氯-3-(4-異丙基苯基)-1,6-萘啶-4(1H)-酮；

5-氯-3-(萘-1-基)-1,6-萘啶-4(1H)-酮；

3-芐基-5-氯-1,6-萘啶-4(1H)-酮；

5-氯-3-(4-氟芐基)-1,6-萘啶-4(1H)-酮；

5-氯-3-苯基乙基-1,6-萘啶-4(1H)-酮；

5-氯-3-甲基-1,6-萘啶-4(1H)-酮；

5-氯-3-(4-氟苯基)2-甲基-1,6-萘啶-4(1H)-酮。