[發(fā)明專利]基于苯乙烯噁唑酮類化合物的熒光探針及其生物應用

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010779344.2
• 申請日: 2020-08-05
• 公開（公告）號: CN114058369A
• 公開（公告）日: 2022-02-18
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 柳紅;程震;劉玲君;陳浩;李建;林岱宗;劉海龍
• 申請（專利權(quán)）人: 中國科學院上海藥物研究所
• 主分類號: C09K11/06
• 分類號: C09K11/06;C07D263/42;C07D413/06;C07F9/54;G01N21/64;A61K49/00
• 代理公司: 上海一平知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31266
• 代理人: 徐迅;馬莉華

1.一種式A化合物或其藥學上或檢測學上可接受的鹽，或其順反異構(gòu)體或它們的混合物在制備用于熒光成像的熒光試劑中的用途；

其中，

B環(huán)為5至6元雜芳環(huán)或苯環(huán)；其中，所述5至6元雜芳基具有1、2或3個N雜原子；

表示順式構(gòu)型或反式構(gòu)型；

n＝0、1、2或3；

R¹表示一個或多個各自獨立地選自下組的基團：H、鹵素、C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基、C_1-6羥烷基、C_3-8環(huán)烷基、羥基、C_1-6烷氧基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、氰基、硝基、-NR^aR^b、-COOH、-COO-C_1-6烷基、巰基、-S-C_1-6烷基、磺酰基、氨基磺酰基和-S(O)₂-C_1-6烷基；或者，當R¹表示位于苯環(huán)上相鄰碳原子上的2個基團時，R¹以及與其所連接的2個碳原子共同形成C_3-8環(huán)烷基、4-8元雜環(huán)基、苯基或5-10元雜芳基；并且R¹還任選地被一個或多個R取代基所取代；

A環(huán)為C_6-14芳環(huán)或5-14元雜芳環(huán)；其中，所述雜芳環(huán)為含一個或多個選自O(shè)、S和N的雜原子的雜芳環(huán)；并且A還任選地被一個或多個R取代基所取代；

R¹⁰表示一個或多個各自獨立地選自下組：H、鹵素、C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基、C_1-6羥烷基、C_3-8環(huán)烷基、羥基、C_1-6烷氧基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、氰基、硝基、-NR^aR^b、-COOH、-COO-C_1-6烷基、巰基、-S-C_1-6烷基、磺酰基、氨基磺酰基、-S(O)₂-C_1-6烷基、C_6-10苯基、5-10元雜芳基、-C_0-10亞烷基-三苯基膦、-O-C_0-10亞烷基-三苯基膦、-S-C_0-10亞烷基-三苯基膦；或者，相鄰的2個R¹⁰和與它們相連的原子共同形成6-20元碳環(huán)或6-20元雜環(huán)；并且R¹⁰還任選地被一個或多個R取代基所取代；

R^a和R^b各自獨立地選自下組：H、和C_1-6烷基；或者，R^a和R^b和與其相連的N原子共同形成5-7元飽和氮雜環(huán)；

R各自獨立地選自下組：鹵素、任選取代的C_1-6烷基、任選取代的C_1-6烷氧基、任選取代的C_3-8環(huán)烷基、任選取代的C_2-6烯基、任選取代的C_2-6炔基、氰基、硝基、任選取代的氨基、任選取代的-NH(C_1-6烷基)、任選取代的-N(C_1-6烷基)₂、羥基、C_1-6羥烷基、C_1-6鹵代烷基、羧基、巰基、磺酰基、氨基磺酰基和-S(O)₂-C_1-6烷基；

除非特別說明，所述的取代是指基團中一個或多個氫被選自下組的取代基所取代：鹵素、C_1-6烷基、C_1-6烷基、C_3-8環(huán)烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、氰基、硝基、氨基、二甲基胺、二乙基胺、羥基、羥甲基、三氟甲基、羧基、巰基、磺酰基、氨基磺酰基和C1-C4取代的磺酰基。

2.如權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于，所述的式A化合物如式I所示

其中，n、R¹、A環(huán)和R¹⁰如權(quán)利要求1中定義。