[發明專利]JAK激酶抑制劑及其用途

有效

• 申請號: 202010776163.4
• 申請日: 2020-08-05
• 公開（公告）號: CN111892592B
• 公開（公告）日: 2023-09-19
• 發明（設計）人: 秦引林;蘇梅;王德忠
• 申請（專利權）人: 江蘇柯菲平醫藥股份有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61P19/08;A61P19/02;A61P17/06;A61P11/00;A61P1/00;A61P35/00;A61P35/02;A61P19/00;A61P37/06;A61P37/08;A61K31/437;A61K31/4545;A61K3
• 代理公司: 南京天華專利代理有限責任公司 32218
• 代理人: 杜靜;徐冬濤

1.式(I)所示的化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中：

B獨立選自取代或未取代的以下基團：環丙烷；取代基選自F、Cl、Br、甲基、乙基、丙基、異丙基、三氟甲基；

D獨立選自C,N；

K為S,F、G、H為CH；

L₁不存在或獨立選自單鍵,-CH₂-，-CH₂O-,-CON(R₄)-；

R₄獨立選自-C₁-C₆烷基；

R₁獨立選自H、C₁-C₃烷基；

R₂不存在或為H；

R₃獨立地選自取代或未取代的以下基團：硫代嗎啉1,1-二氧化物、哌啶、哌嗪、嗎啉；取代基選自H、鹵素、C₁-C₃鹵代烷基；

m是0或1；n是0，1；p是0；t是1。

2.以下結構所示的化合物或其藥學上可接受的鹽：

3.一種藥物組合物，其包含權利要求1或2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，和藥學上可接受的載體。

4.權利要求1或2所述的化合物在用于制備預防或治療JAK激酶相關疾病藥物中的用途。

5.根據權利要求4所述的用途，其特征在于，所述用途是在制備用于預防和/或治療涉及軟骨退化、骨和/或關節退化的疾病、涉及炎癥或免疫響應的病癥、內毒素驅動的疾病狀態、癌癥和器官移植排斥的藥物中的應用。

6.根據權利要求4所述的用途，其特征在于，所述疾病為骨關節炎、克隆病、類風濕性關節炎、銀屑病、過敏性氣道疾病、幼年特發性關節炎、結腸炎、炎性腸病、內霉素驅動的疾病狀態、軟骨更新損傷的疾病、先天軟骨畸形、器官移植排斥、涉及軟骨退化、關節退化、骨髓增殖性障礙、白血病、實體瘤。