[發明專利]5-氟尿嘧啶-1-基乙酸鄰菲啰啉銅四氟硼酸鹽抗癌功能配合物的制備方法與應用在審
| 申請號： | 202010775894.7 | 申請日： | 2020-08-05 |
| 公開（公告）號： | CN111978336A | 公開（公告）日： | 2020-11-24 |
| 發明（設計）人： | 吳東林;何華成;鄭勉虹;奚云紅;胡茂林 | 申請（專利權）人： | 溫州大學新材料與產業技術研究院 |
| 主分類號： | C07F1/08 | 分類號： | C07F1/08;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京盛凡智榮知識產權代理有限公司 11616 | 代理人： | 李洪波 |
| 地址： | 325000 浙*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 嘧啶 乙酸 鄰菲啰啉銅四氟 硼酸鹽 抗癌 功能 配合 制備 方法 應用 | ||
1.5-氟尿嘧啶-1-基乙酸鄰菲啰啉銅四氟硼酸鹽抗癌功能配合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
(1)將51.2g(92mmol)氫氧化鈉固體溶解在160mL水溶液中，然后再將31.2g(92mmol)5-氟尿嘧啶溶于氫氧化鈉的水溶液中；
(2)在40℃的條件下，將80mL溶有50g(360mmol)溴乙酸的溶液用120分鐘緩慢滴加在上述溶液中，在這個溫度下攪拌過夜；
(3)冷卻到常溫后，用濃HCl將溶液的pH值調節到5.5，然后將溶液放到冰箱中冷藏2小時；
(4)若有沉淀物析出，則過濾去掉沉淀物，然后再加濃鹽酸將溶液的pH值調節至2，接著又放進冰箱中冷藏8小時，直到白色沉淀完全析出；
(5)將過濾出來的白色沉淀物用高純水洗滌三次，最后進行干燥，得到化合物5-氟尿嘧啶-1-基乙酸，表達式為5-FUAA，記為L1；
(6)將0.0945g(0.3mmol)四氟硼酸四(乙腈)銅(I)和0.0564g(0.3mmol)5-FUAA溶于5mL甲醇中，超聲使其溶解；
(7)然后加入0.1189g(0.6mmol)1,10-菲啰啉。密封條件下70℃恒溫反應20小時，冷卻至室溫可得到藍色塊狀晶體的[Cu(phen)2L1]BF4·H2O。
2.根據權利要求1所述制備的5-氟尿嘧啶-1-基乙酸鄰菲啰啉銅四氟硼酸鹽抗癌功能配合物的結構表征，其特征在于：所述[Cu(phen)2L1]BF4·H2O屬于四方晶系，空間群為I4(1)/a，中心金屬銅和兩個1,10-菲啰啉分子中的氮原子以及5-氟尿嘧啶-1-基乙酸陰離子配位形成五配位化合物。
3.根據權利要求1所述制備的5-氟尿嘧啶-1-基乙酸鄰菲啰啉銅四氟硼酸鹽抗癌功能配合物的應用，其特征在于：所述[Cu(phen)2L1]BF4·H2O在環境溫度下具有一定穩定性，與DNA相互作用模式為靜電作用，能較好地抑制人乳腺癌細胞及人結腸癌細胞的生長，具有一定的抗癌活性。
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