[發明專利]葛根素無水物球形晶體及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 202010771756.1
• 申請日: 2020-08-04
• 公開（公告）號: CN111848594B
• 公開（公告）日: 2022-03-11
• 發明（設計）人: 張建軍;孟文卉;薛一凡;錢帥;高緣;魏元鋒
• 申請（專利權）人: 中國藥科大學
• 主分類號: C07D407/04
• 分類號: C07D407/04;A61K31/352;A61P9/08;A61P9/04;A61P9/10;A61P9/12;A61P9/00;A61P3/10;A61P3/06;A61P39/06;A61P25/00;A61P19/08
• 代理公司: 南京經緯專利商標代理有限公司 32200
• 代理人: 黃欣

1.一種葛根素無水物球形晶體，其特征在于：

在以Cu-Kα輻射、2θ±0.2°衍射角表示的粉末X射線衍射譜圖中特征衍射峰為：9.2°、11.4°、14.2°、16.2°、16.8°、17.6°、18.4°、20.3°、21.8°、23.3°、24.3°、24.7°、25.7°；

紅外吸收特征峰為：3489.2 cm^-1、3356.1 cm^-1、2904.8 cm^-1、2866.2 cm^-1、1631.8 cm^-1、1593.2 cm^-1、1516.1 cm^-1、1446.6 cm^-1、1400.3 cm^-1、1369.5 cm^-1、1257.6 cm^-1、1215.2cm^-1、1180.4 cm^-1、1072.4 cm^-1、1039.6 cm^-1、1014.6 cm^-1、891.1 cm^-1、825.5 cm^-1、790.8cm^-1、632.6 cm^-1、570.9 cm^-1、543.9 cm^-1。

2.根據權利要求1所述的葛根素無水物球形晶體，其特征在于：該葛根素無水物球形晶體的卡爾指數在10~18%，休止角在24~31°。

3.權利要求1所述的葛根素無水物球形晶體的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：

步驟1，將不良溶劑恒溫在20-35℃備用；

步驟2，取葛根素一水合物溶解于良溶劑中，攪拌條件下，將溶液加至步驟1的不良溶劑中，加完后持續攪拌10-90min；

步驟3，將步驟2得到的混懸液抽濾，所得固體產物經真空干燥，即為葛根素無水物球形晶體；

所述不良溶劑選自乙腈、乙酸乙酯或二氯甲烷，所述良溶劑為甲醇。

4.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于：步驟2中葛根素一水合物溶解于良溶劑中的用量比為0.02-0.2g：1mL。

5.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于：步驟2中良溶劑和不良溶劑的體積比為1:5~1:30。

6.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于：步驟2中攪拌速率為100~500 rpm。

7.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于：步驟3中真空干燥的溫度為20~30℃、時間為12~48 h。

8.一種藥物組合物，其特征在于：包括權利要求1所述的葛根素無水物球形晶體。

9.根據權利要求8所述的藥物組合物，其特征在于：所述藥物組合物還包括藥學上可接受的載體。