[發明專利]脫氧膽酸類化合物、藥物組合物及其用途

在審

• 申請號: 202010765952.8
• 申請日: 2020-08-03
• 公開（公告）號: CN112341514A
• 公開（公告）日: 2021-02-09
• 發明（設計）人: 杜心赟
• 申請（專利權）人: 杜心赟
• 主分類號: C07J41/00
• 分類號: C07J41/00;A61P1/16;A61P1/12;A61P9/12;A61K31/57
• 代理公司: 北京坦路來專利代理有限公司 11652
• 代理人: 汪送來

1.一種式I所示的化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中：

R¹和R²獨立地選自：氫、-COR'、-CONHR'、-CONR'R”、或-COOR'；

R³選自：氫、甲基、或乙基；

R⁴選自：氫、烷基或取代烷基，烯基或取代烯基，炔基或取代炔基，環烷基或取代環烷基，芳基或取代芳基，雜芳基或取代雜芳基，雜環基或取代雜環基；

Linker不存在或選自：亞烷基或取代亞烷基，亞烯基或取代亞烯基，亞炔基或取代亞炔基，亞環烷基或取代亞環烷基，亞芳基或取代亞芳基，亞雜芳基或取代亞雜芳基，亞雜環基或取代亞雜環基；

R⁵和R⁶獨立地選自：氫、烷基或取代烷基；或者，R⁵和R⁶相互連接，與它們相連的C原子一起形成含有0個、1個或2個選自O、S或N的雜原子的3-7元環；

R選自烷基或取代烷基，烯基或取代烯基，炔基或取代炔基，環烷基或取代環烷基，芳基或取代芳基，亞烷基-芳基、亞烷基-取代芳基，雜芳基或取代雜芳基，雜環基或取代雜環基；

或者R選自無機陽離子或有機陽離子，所述無機陽離子選自鈉離子、鉀離子、鎂離子或鈣離子；所述有機陽離子選自銨、四甲基銨，四乙基銨，四丙基銨或四丁基銨；

各個R'和R”各自獨立地選自：氫、烷基或取代烷基，烯基或取代烯基，炔基或取代炔基，環烷基或取代環烷基，芳基或取代芳基，雜芳基或取代雜芳基，雜環基或取代雜環基；

所述取代烷基、取代亞烷基、取代烯基、取代亞烯基、取代炔基、取代亞炔基、取代環烷基、取代亞環烷基、取代芳基、取代亞芳基、亞烷基-取代芳基、取代雜芳基、取代亞雜芳基、取代雜環基或取代亞雜環基中各自的取代基各自獨立地選自：鹵素，氰基，氨基，硝基，羥基，烷基，烷氧基，改性烷基。

2.根據權利要求1所述的式I化合物或其藥學上可接受的鹽，其中，所述式I化合物不為化合物：

可選地，所述式I化合物中的R不為甲基。

3.根據權利要求1或2所述的式I化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，

可選地，所述“鹵素”選自：F、Cl、Br或I；

可選地，所述“烷基”、“烷氧基”中的“烷基”為C₁-C₂₀直鏈或支鏈烷基，可選地，選自：甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、叔丁基、仲丁基、正戊基；

可選地，所述“亞烷基”、“亞烷基-芳基”、“亞烷基-取代芳基”中的“亞烷基”為C₁-C₁₀直鏈或支鏈亞烷基，可選地，選自：亞甲基、亞乙基、亞正丙基、亞異丙基、亞正丁基、亞異丁基、亞叔丁基、亞仲丁基、亞正戊基；

可選地，所述“改性烷基”為烷基的任意碳原子被選自-O-、-CO-、-NH₂、-OH、鹵素、-CN、-NO₂中的一種或幾種基團置換所得的基團；

可選地，所述“烯基”為C₂-C₆的烯基；

可選地，所述“亞烯基”為C₂-C₆的亞烯基；

可選地，所述“炔基”為C₂-C₆的炔基；

可選地，所述“亞炔基”為C₂-C₆的亞炔基；

可選地，所述“環烷基”為C₃-C₁₀單環或雙環環烷基；

可選地，所述“亞環烷基”為C₃-C₁₀單環或雙環亞環烷基；

可選地，所述“芳基”、“亞烷基-芳基”、“亞烷基-取代芳基”中的“芳基”為6-10元芳基；可選為苯基或萘基；

可選地，所述“亞芳基”為6-10元亞芳基；可選為亞苯基或亞萘基；

可選地，所述“雜芳基”為含有1個、2個或3個選自N、O和S中的雜原子的5-10元雜芳環；

可選地，所述“亞雜芳基”為含有1個、2個或3個選自N、O和S中的雜原子的5-10元亞雜芳環；

可選地，所述“雜環基”為環上含有1個、2個或3個選自N、O、S的雜原子的3-10元非芳香雜環；

可選地，所述“亞雜環基”為環上含有1個、2個或3個選自N、O、S的雜原子的3-10元非芳香亞雜環。