[發明專利]巴洛沙韋酯的晶型及其制備方法有效
| 申請號： | 202010750789.8 | 申請日： | 2020-07-30 |
| 公開（公告）號： | CN111875619B | 公開（公告）日： | 2021-06-25 |
| 發明（設計）人： | 田芳;高明;姜穎姿 | 申請（專利權）人： | 深圳市新陽唯康科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D498/14 | 分類號： | C07D498/14;A61P31/16;A61K31/5383 |
| 代理公司： | 深圳正和天下專利代理事務所(普通合伙) 44581 | 代理人： | 楊波 |
| 地址： | 518000 廣東省深圳市光明區鳳凰街道*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 巴洛沙韋酯 及其 制備 方法 | ||
1.一種巴洛沙韋酯的晶型制備方法，其特征在于，所述巴洛沙韋酯的晶型使用Cu-Kα輻射，所述晶型的粉末X射線衍射圖譜中，衍射角2θ對應峰及強度如下表所示：
所述制備方法包括以下步驟：
取日本專利JP 6590436 B1及其同族專利中公開的巴洛沙韋酯I型結晶作為起始樣品，在所述起始樣品中加入甲基叔丁基醚；
將所得懸濁液進行攪拌，過濾后所得固體即為所述巴洛沙韋酯的晶型。
2.根據權利要求1所述的巴洛沙韋酯的晶型制備方法，其特征在于，所述巴洛沙韋酯的晶型還包含質量比小于20％的巴洛沙韋酯的其他固態形式。
3.一種巴洛沙韋酯的晶型制備方法，其特征在于，所述巴洛沙韋酯的晶型使用Cu-Kα輻射，所述晶型的粉末X射線衍射圖譜中，衍射角2θ對應峰及強度如下表所示：
所述制備方法包括以下步驟：
取日本專利JP 6590436 B1及其同族專利中公開的巴洛沙韋酯I型結晶作為起始樣品，在所述起始樣品中加入良溶劑溶清；
再加入抗溶劑，然后保溫攪拌析晶得所述晶型；所述良溶劑選自：乙腈、四氫呋喃、丙酮、環己酮中的一種；
所述抗溶劑選自：甲基叔丁基醚、二甲苯、環己烷中的一種。
4.一種巴洛沙韋酯的晶型制備方法，其特征在于，所述巴洛沙韋酯的晶型使用Cu-Kα輻射，所述晶型的粉末X射線衍射圖譜中，衍射角2θ對應峰及強度如下表所示：
所述制備方法包括以下步驟：
取日本專利JP 6590436 B1及其同族專利中公開的巴洛沙韋酯I型結晶作為起始樣品，在所述起始樣品中加入環己酮溶清，敞口攪拌揮干，得所述晶型。
5.一種巴洛沙韋酯的晶型制備方法，其特征在于，所述巴洛沙韋酯的晶型使用Cu-Kα輻射，所述晶型的粉末X射線衍射圖譜中，衍射角2θ對應峰及強度如下表所示：
所述制備方法包括以下步驟：
取日本專利JP 6590436 B1及其同族專利中公開的巴洛沙韋酯I型結晶作為起始樣品，在所述起始樣品中加入乙酸乙酯，加熱攪拌溶清后置于-20℃環境下低溫靜置，析出的固體即為所述晶型。
6.一種巴洛沙韋酯的晶型制備方法，其特征在于，所述巴洛沙韋酯的晶型使用Cu-Kα輻射，所述晶型的粉末X射線衍射圖譜中，衍射角2θ對應峰及強度如下表所示：
所述制備方法包括以下步驟：
取日本專利JP 6590436 B1及其同族專利中公開的巴洛沙韋酯I型結晶作為起始樣品，在所述起始樣品中加入溶劑溶清，加入1-10％質量的吐溫80，揮發溶劑得所述晶型，所述溶劑選自：丙酮、乙酸乙酯。
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