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[發明專利]吲哚類NEDD8活化酶抑制劑及其制備方法和在抗腫瘤藥物中的應用有效

專利信息
申請號: 202010749500.0 申請日: 2020-07-30
公開(公告)號: CN111747882B 公開(公告)日: 2021-08-20
發明(設計)人: 李軍;付冬君;常安琪;張云封 申請(專利權)人: 北京中醫藥大學
主分類號: C07D209/08 分類號: C07D209/08;A61P35/00
代理公司: 鄭州聯科專利事務所(普通合伙) 41104 代理人: 楊海霞
地址: 100000 *** 國省代碼: 北京;11
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關鍵詞: 吲哚 nedd8 活化 抑制劑 及其 制備 方法 腫瘤 藥物 中的 應用
【權利要求書】:

1.含吲哚結構的化合物,其特征在于,具有如下所示結構:

2.制備如權利要求1所述的含吲哚結構的化合物的方法,其特征在于,通過如下步驟實現,

二氯甲烷溶劑中,加入3,4,5-三甲氧基苯胺、對甲氧基芐氯、氯乙酰氯和三乙胺,室溫攪拌反應,制備化合物4;取化合物4溶于乙酸乙酯中,加入5-甲氧基吲哚,無機堿,室溫攪拌反應,反應結束后,抽濾得化合物I-1。

3.如權利要求2所述的含吲哚結構的化合物的制備方法,其特征在于,所述無機堿為氫氧化鉀、氫氧化鈉、碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鉀或碳酸氫鉀。

4.如權利要求1所述的含吲哚結構的化合物的應用,其特征在于,將其作為活性成分用于制備抗腫瘤藥物。

5.如權利要求4所述的含吲哚結構的化合物的應用,其特征在于,將其作為活性成分用于制備抗胃癌、肝癌、肺癌、前列腺癌或食管癌藥物。

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