[發明專利]吲哚類NEDD8活化酶抑制劑及其制備方法和在抗腫瘤藥物中的應用有效
| 申請號: | 202010749500.0 | 申請日: | 2020-07-30 |
| 公開(公告)號: | CN111747882B | 公開(公告)日: | 2021-08-20 |
| 發明(設計)人: | 李軍;付冬君;常安琪;張云封 | 申請(專利權)人: | 北京中醫藥大學 |
| 主分類號: | C07D209/08 | 分類號: | C07D209/08;A61P35/00 |
| 代理公司: | 鄭州聯科專利事務所(普通合伙) 41104 | 代理人: | 楊海霞 |
| 地址: | 100000 *** | 國省代碼: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 吲哚 nedd8 活化 抑制劑 及其 制備 方法 腫瘤 藥物 中的 應用 | ||
1.含吲哚結構的化合物,其特征在于,具有如下所示結構:
。
2.制備如權利要求1所述的含吲哚結構的化合物的方法,其特征在于,通過如下步驟實現,
二氯甲烷溶劑中,加入3,4,5-三甲氧基苯胺、對甲氧基芐氯、氯乙酰氯和三乙胺,室溫攪拌反應,制備化合物4;取化合物4溶于乙酸乙酯中,加入5-甲氧基吲哚,無機堿,室溫攪拌反應,反應結束后,抽濾得化合物I-1。
3.如權利要求2所述的含吲哚結構的化合物的制備方法,其特征在于,所述無機堿為氫氧化鉀、氫氧化鈉、碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鉀或碳酸氫鉀。
4.如權利要求1所述的含吲哚結構的化合物的應用,其特征在于,將其作為活性成分用于制備抗腫瘤藥物。
5.如權利要求4所述的含吲哚結構的化合物的應用,其特征在于,將其作為活性成分用于制備抗胃癌、肝癌、肺癌、前列腺癌或食管癌藥物。
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