[發明專利]一種硝苯地平緩釋制劑及其制備

有效

• 申請號: 202010736922.4
• 申請日: 2020-07-28
• 公開（公告）號: CN111643468B
• 公開（公告）日: 2022-05-10
• 發明（設計）人: 趙先亮;顏東;么亞娟
• 申請（專利權）人: 華潤雙鶴利民藥業（濟南）有限公司
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K47/32;A61K47/38;A61K47/36;A61K31/4422;A61P9/12
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本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種硝苯地平緩釋制劑及其制備。本發明提供的硝苯地平緩釋制劑包括以下組分及其質量份數：硝苯地平15?20份，緩釋劑15?25份，粘合劑7?10份，填充劑50?70份，助流劑0.3?0.5份，崩解劑3?5份，硬脂酸鎂0.2?0.6份。本發明提供的硝苯地平緩釋制劑服用方便，可減少用藥次數，療效持久，安全可靠，且在不同pH條件下均具有良好的緩釋性能，可以抵御體內胃腸道不同位置的環境變化，且具有良好的長期穩定性，產品質量穩定。

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種硝苯地平緩釋制劑及其制備。

背景技術

硝苯地平化學名稱為2,6-二甲基-4(2-硝基苯基-1,4-二氫-3,5-吡啶-二甲酸二甲酯，分子式為C₁₇H₁₈N₂O₆。臨床上用于預防和治療各種類型的冠心病和心絞痛，還適用于各種類型的高血壓，對頑固性、重度高血壓也有較好療效。生物藥劑學分類為第二類，低溶解度，高通透性藥物。硝苯地平片劑由德國拜耳公司首次研發，隨后發現硝苯地平普通片臨床應用時，生物利用度偏低并且不規律，還易引起因血壓下降過快、過低導致心、腦灌注血流過低，誘發心絞痛，急性心肌梗死及腦梗死，之后德國拜耳公司研制了硝苯地平緩釋制劑代替片劑進行臨床治療。

目前，我國硝苯地平的仿制藥口服制劑數目巨大，質量魚目混雜，現有的硝苯地平緩釋制劑存在在不同pH條件下，不能很好的保護藥物的緩釋性不受影響，長期穩定性不理想的問題。

發明內容

針對現有技術的不足，本發明的目的在于提供一種硝苯地平緩釋制劑及其制備。本發明提供的硝苯地平緩釋制劑服用方便，可減少用藥次數，療效持久，安全可靠，且在不同pH條件下均具有良好的緩釋性能，可以抵御體內胃腸道不同位置的環境變化，且具有良好的長期穩定性，產品質量穩定。

本發明的技術方案是：

一種硝苯地平緩釋制劑，包括以下組分及其質量份數：

硝苯地平15-20份，緩釋劑15-25份，粘合劑7-10份，填充劑50-70份，助流劑0.3-0.5份，崩解劑3-5份，硬脂酸鎂0.2-0.6份。

進一步地，所述的硝苯地平緩釋制劑，包括以下組分及其質量份數：

硝苯地平18份，緩釋劑22份，粘合劑8份，填充劑62份，助流劑0.4份，崩解劑4份，硬脂酸鎂0.4份。

進一步地，所述緩釋劑由海藻酸鈉、交聯聚維酮和聚丙烯酸按質量比10-15:3-6:1-3組成。

進一步地，所述緩釋劑由海藻酸鈉、交聯聚維酮和聚丙烯酸按質量比12:5:2組成。

進一步地，所述粘合劑由聚乙烯醇和聚乙烯吡咯烷酮按質量比5-8:1-2組成。

進一步地，所述粘合劑由聚乙烯醇和聚乙烯吡咯烷酮按質量比6:1組成。

進一步地，所述填充劑為微晶纖維素、可壓性淀粉、甘露醇、乳糖中的兩種或兩種以上。

進一步地，所述助流劑為二氧化硅或滑石粉。

進一步地，所述崩解劑為交聯聚維酮、羧甲基淀粉鈉、羧甲基纖維素鈣、十二烷基淀粉鈉中的一種或多種的組合。

本發明的另一目的在于提供所述的硝苯地平緩釋制劑的制備方法。

所述的硝苯地平緩釋制劑的制備方法為：

S1將硝苯地平研磨至粒徑D90為10-50μm，得硝苯地平粉體；

S2將緩釋劑、填充劑、助流劑、崩解劑、硬脂酸鎂分別粉碎，過100-150目篩，備用；